Metalyse Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce adistribuce
Tenekteplasaje intravenózně podávaný rekombinantní protein, který aktivuje plazminogen.
Po podání intravenózního bolusu 30mg tenekteplasy upacientů sakutním infarktem myokardu byla
úvodní stanovená plazmatická koncentrace tenekteplasy 6,45±3,60μg/ml fáze představuje 31%±22% až 69%±15% vrozsahu 5až 50mg.
Údaje týkající se tkáňové distribuce byly získány ve studiích sradioaktivně značenou tenekteplasou
upotkanů. Hlavním orgánem, do kterého je tenekteplasa distribuována, jsou játra. Není známo, zda
avjakém rozsahu se tenekteplasa váže na proteiny plazmy učlověka. Průměrná doba setrvání mean residence timestavu Biotransformace
Tenekteplasa je zoběhu odbourávána vazbou na specifické receptory vjátrech anásledným
katabolismem na malé peptidy. Vazba na jaterní receptory je však oproti přirozenému t-PA snížená,
což vede kprodloužení poločasu.
Eliminace
Po jednorázové intravenózní bolusové injekci tenekteplasyupacientů sakutním infarktem myokardu
vykazuje antigen tenekteplasy bifazickou eliminaci zplazmy. Vterapeutickém rozmezí dávky není
clearance tenekteplasy závislá na dávce. Iniciální dominantní poločas trvá 24±5,5min
aplazmatická clearance je 119±49ml/min.
Zvýšení tělesné hmotnosti vedlo kmírnému nárůstu clearance tenekteplasy, zvýšení věku vedlo
kmírnému poklesu clearance. Užen je clearance obecně nižší než umužů, což lze vysvětlit obecně
nižší tělesnou hmotností žen.
Linearita/nelinearita
Analýza linearity dávky na podkladě AUC naznačila, že tenekteplasa vykazuje nelineární
farmakokinetiku vhodnoceném dávkovém rozmezí, tj. 5až 50mg.
Porucha funkce ledvin ajate
Protože eliminace tenekteplasy probíhá cestou jater, neočekává se, že porucha funkce ledvin ovlivní
farmakokinetiku tenekteplasy. To je též podpořeno údaji získanými uzvířat. Vliv poruchy funkce
ledvin ajater na farmakokinetiku tenekteplasy ale nebyl učlověka specificky zkoumán. Ztohoto
důvodu neexistuje žádné doporučení pro úpravu dávky tenekteplasy upacientů sporuchou funkce
jater azávažnou poruchou funkce ledvin.