Medoxin Pro děti, pediatrická populace

sp.zn. sukls359118/2017 a sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
MEDOXIN 250 mg potahované tablety
MEDOXIN 500 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
MEDOXIN 250 mg potahované tablety: Jedna tableta obsahuje cefuroximum 250 mg (jako
cefuroximum axetilum).
MEDOXIN 500 mg potahované tablety: Jedna tableta obsahuje cefuroximum 500 mg (jako
cefuroximum axetilum).
Pomocná látka se známým účinkem
MEDOXIN 250 mg: Jedna tableta obsahuje 0,34 mmol (7,85 mg) sodíku.
MEDOXIN 500 mg: Jedna tableta obsahuje 0,68 mmol (15,70 mg) sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta
MEDOXIN 250 mg
Bílé potahované tablety ve tvaru tobolky, s půlicí rýhou na jedné straně, s rozměry 8x14 mm. Tabletu
lze rozdělit na stejné dávky.
MEDOXIN 500 mg
Bílé potahované tablety ve tvaru tobolky, s půlicí rýhou na obou stranách, s rozměry 9x19 mm. Tabletu
lze rozdělit na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Cefuroxim je indikován k léčbě níže uvedených infekcí u dospělých, dospívajících a dětí od 3 měsíců
věku (viz body 4.4 a 5.1).
• Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida
• Akutní bakteriální sinusitida
• Akutní otitis media
• Akutní exacerbace chronické bronchitidy
• Cystitida
• Pyelonefritida
• Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání
• Časné stádium Lymeské borreliózy
Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibiotik.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Obvyklý cyklus léčby je sedm dnů (může se pohybovat v rozmezí od pěti do deseti dnů).
Není vždy možné použít tento přípravek pro doporučené dávkování, v případě potřeby je k dispozici
cefuroxim v jiné lékové formě.
Cefuroxim-axetil v lékové formě tablet a cefuroxim-axetil v lékové formě granulí pro perorální suspenzi
nejsou vzájemně bioekvivalentní a nejsou v dávkování zaměnitelné miligram za miligram.
Tabulka 1. Dospělí, dospívající a děti ≥ 40 kg
Indikace Dávkování
Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida,
akutní bakteriální sinusitida
250 mg dvakrát denně
Akutní otitis media 500 mg dvakrát denně
Akutní exacerbace chronické bronchitidy 500 mg dvakrát denně
Cystitida 250 mg dvakrát denně
Pyelonefritida 250 mg dvakrát denně
Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání 250 mg dvakrát denně
Lymeská borrelióza 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (10 až dnů)
Tabulka 2. Děti < 40 kg
Indikace Dávkování
Akutní tonzilitida a faryngitida, akutní
bakteriální sinusitida
10 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky
125 mg dvakrát denně
Děti ve věku dvou let nebo starší s otitis media
nebo se závažnějšími infekcemi, kde je to vhodné
15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky
250 mg dvakrát denně
Cystitida 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky
250 mg dvakrát denně
Pyelonefritida 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky
250 mg dvakrát denně po dobu 10 až 14 dnů
Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky
250 mg dvakrát denně
Lymeská borrelióza 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky
250 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (10 až dnů)
S použitím cefuroximu u dětí mladších 3 měsíců nejsou žádné zkušenosti.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim
se primárně vylučuje ledvinami. U pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení
dávek cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece. Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Tabulka 3. Doporučené dávky přípravku MEDOXIN při poruše renálních funkcí
Clearance kreatininu T1/2 (hodiny) Doporučené dávkování
>30 ml/min/1,73 m2 1,4–2,4 není nutná úprava dávky (standardní dávka 125 mg
až 500 mg se podává dvakrát denně)
10–29 ml/min/1,73 m2 4,6 standardní individuální dávka se podává každých
24 hodin
<10 ml/min/1,73 m2 16,8 standardní individuální dávka se podává každých
48 hodin
Pacienti na hemodialýze 2–4 další standardní individuální dávku je nutné podat
na konci každé dialýzy


Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Protože se cefuroxim
primárně vylučuje ledvinami, očekává se, že jaterní dysfunkce nebude mít žádný nebo bude mít pouze
zanedbatelný vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Způsob podání
Perorální podání. Přípravek MEDOXIN je nutné užívat po jídle z důvodu optimalizace absorpce.
Přípravek MEDOXIN se nesmí drtit, a je proto nevhodný k léčbě pacientů, kteří nemohou polykat
tablety. U dětí lze použít jiný přípravek ve formě perorální suspenze.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na cefuroxim nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti se známou hypersenzitivitou na cefalosporinová antibiotika.
Závažná hypersenzitivita (např. anafylaktická reakce) na jakýkoli jiný typ betalaktamových antibiotik
(peniciliny, monobaktamy a karbapenemy) v anamnéze.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Hypersenzitivní reakce
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří prodělali alergickou reakci na peniciliny nebo jiná
betalaktamová antibiotika, protože existuje riziko zkřížené senzitivity. Stejně jako u všech
betalaktamových antibiotik byly hlášeny závažné, někdy fatální, hypersenzitivní reakce. V případě
závažných hypersenzitivních reakcí musí být léčba cefuroximem okamžitě ukončena a musí být
zahájena příslušná léčebná opatření.
Před zahájením léčby je zapotřebí prověřit, zda pacient nemá v anamnéze závažné hypersenzitivní
reakce na cefuroxim, jiné cefalosporiny nebo na jiné typy betalaktamových antibiotik. Opatrnost je
zapotřebí při podávání cefuroximu pacientům s méně závažnými hypersenzitivními reakcemi na jiná
betalaktamová antibiotika v anamnéze.
Jarisch-Herxheimerova reakce
Po léčbě Lymeské borreliózy cefuroxim-axetilem byla pozorována Jarisch-Herxheimerova reakce. Ta
je důsledkem přímé baktericidní aktivity cefuroxim-axetilu na původce Lymeské borreliózy, spirochetu
Borrelia burgdorferi. Pacienti mají být ujištěni, že je to obvyklý následek antibiotické léčby Lymeské
borreliózy, který obvykle spontánně odezní (viz bod 4.8).
Přerůstání necitlivých organismů
Stejně jako u ostatních antibiotik, může vést užívání cefuroxim-axetilu k přerůstání kvasinky rodu
Candida. Prodloužené užívání může rovněž vést k přerůstání dalších necitlivých mikroorganismů (např.
enterokoků a bakterií Clostridium difficile), které může vyžadovat přerušení léčby (viz bod 4.8).
Pseudomembranózní kolitida v souvislosti s léčbou antibiotiky byla zaznamenána téměř u všech
antibiotik, včetně cefuroximu, a může být, co se závažnosti týče, od mírné po život ohrožující. Tuto
diagnózu je nutné zvážit u pacientů s průjmem, který se objeví během nebo po podání cefuroximu (viz
bod 4.8). Je třeba zvážit přerušení léčby cefuroximem a zahájení specifické léčby pro infekci
způsobenou bakterií Clostridium difficile. Nesmí se podávat léčivé přípravky, které inhibují střevní
peristaltiku (viz bod 4.8).
Interference s diagnostickými testy
Vývoj pozitivního Coombsova testu v souvislosti s užitím cefuroximu může interferovat s křížovou
krevní zkouškou (viz bod 4.8).
Při testu s ferrikyanidem může dojít k falešně negativnímu výsledku, proto se ke stanovení hladin
glukózy v krvi/plazmě u pacientů léčených cefuroxim-axetilem doporučuje použít buď
glukózooxidázovou nebo hexokinázovou metodu.
Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Léky, které snižují žaludeční aciditu, mohou způsobovat nižší biologickou dostupnost cefuroxim-axetilu
ve srovnání se stavem nalačno a mají tendenci rušit efekt zvýšené absorpce po jídle.
Cefuroxim-axetil může ovlivňovat střevní mikroflóru, což může vést ke snížení reabsorpce estrogenu,
a tím ke snížení účinnosti kombinovaných perorálních antikoncepčních přípravků.
Cefuroxim je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Podávání současně s probenecidem se
nedoporučuje. Současné podávání probenecidu významně zvyšuje maximální koncentraci, plochu pod
křivkou sérových koncentrací a eliminační poločas cefuroximu.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii může vést ke zvýšení INR.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Fertilita
Žádné údaje týkající se účinku cefuroxim-axetilu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Reprodukční
studie se zvířaty neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se užití cefuroximu u těhotných žen. Studie se zvířaty
neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální ani fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj.
Přípravek MEDOXIN má být předepisován těhotným ženám pouze v případě, kdy prospěch z léčby
převáží možná rizika.
Kojení
Cefuroxim se vylučuje v malém množství do mateřského mléka. Nežádoucí účinky se při terapeutických
dávkách neočekávají, ačkoli riziko průjmu a mykotických infekcí sliznic nelze vyloučit. Z těchto důvodů
může být nutné kojení přerušit. Je třeba vzít v úvahu možnost senzitizace. Cefuroxim je třeba při kojení
užívat pouze po pečlivém zhodnocení poměru prospěchu a rizika odpovědným lékařem.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Protože však
tento lék může způsobovat závrať, je třeba pacienty poučit, aby byli při řízení a obsluze strojů opatrní.
4.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou přerůstání kvasinek rodu Candida, eozinofilie, bolest hlavy,
závratě, poruchy trávení a přechodný vzestup hladiny jaterních enzymů.
Kategorie frekvencí přiřazené nežádoucím účinkům níže jsou odhady, protože pro většinu nežádoucích
účinků nejsou vhodné údaje (např. z placebem kontrolovaných studií) pro výpočet incidence k dispozici.
Incidence nežádoucích účinků souvisejících s cefuroxim-axetilem se navíc může lišit v závislosti na
indikaci.
Ke stanovení frekvencí velmi častých až vzácných nežádoucích účinků byly použity údaje z klinických
studií. frekvence přiřazené všem ostatním nežádoucím účinkům (tj. těm, které se objevovaly s frekvencí
<1/10 000) byly určené převážně za použití údajů získaných po uvedení přípravku na trh a vztahují se
spíše k hlášenému výskytu než ke skutečné frekvenci. Údaje z placebem kontrolovaných studií nejsou
k dispozici. Tam, kde byla incidence vypočítána na základě údajů z klinických studií, byly tyto údaje
založeny na údajích souvisejících s léky (podle posouzení zkoušejícího lékaře). V každé skupině
frekvencí jsou nežádoucí účinky řazeny s klesající závažností.
Nežádoucí účinky související s léčbou, všech stupňů závažnosti, jsou shrnuty níže podle tříd orgánových
systémů MedDRA, jejich frekvence a stupně závažnosti. Ke klasifikaci nežádoucích účinků byla použita
následující konvence: velmi časté ≥1/10; časté ≥1/100 až <1/10, méně časté ≥1/1000 až <1/100; vzácné
≥1/10 000 až <1/1000; velmi vzácné <1/10 000 a není známo (z dostupných údajů nelze stanovit).
Třída orgánových
systémů
Časté Méně časté Není známo
Infekce a infestace přerůstání kvasinek
Candida
přerůstání bakterií
Clostridium difficile
Poruchy krve
a lymfatického
systému
eozinofilie pozitivní Coombsův
test, trombocytopenie,
leukopenie (někdy
závažná)
hemolytická anémie
Poruchy imunitního
systému
léková horečka, sérová
nemoc, anafylaxe,
Jarisch-Herxheimerova
reakce
Poruchy nervového
systému
bolest hlavy, závratě
Gastrointestinální
poruchy
průjem, nauzea,
bolest břicha
zvracení pseudomembranózní
kolitida
Poruchy jater
a žlučových cest
přechodné zvýšení
jaterních enzymů
ikterus (převážně
cholestatický),
hepatitida
Poruchy kůže
a podkožní tkáně
kožní vyrážka kopřivka, pruritus,
erythema multiforme,
Stevens-Johnsonův
syndrom, toxická
epidermální nekrolýza
(exantematická
nekrolýza) (viz Poruchy
imunitního systému),
angioneurotický edém
Popis vybraných nežádoucích účinků
Cefalosporiny jako skupina mají tendenci k absorpci na povrch buněčné membrány erytrocytů
a reagují s protilátkami zaměřenými proti léku, čímž způsobují pozitivní Coombsův test (který může
interferovat s křížovou zkouškou krve) a ve velmi vzácných případech hemolytickou anémii.
Bylo pozorováno přechodné a obvykle reverzibilní zvýšení sérových jaterních enzymů.
Pediatrická populace
Bezpečnostní profil cefuroxim-axetilu u dětí je shodný s bezpečnostním profilem u dospělých.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Předávkování může mít neurologické následky, včetně encefalopatie, křečí a kómatu. Příznaky
předávkování se mohou objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin, pokud nemají dostatečně sníženou
dávku (viz body 4.2 a 4.4).
Sérové hladiny cefuroximu lze snížit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.
generace, ATC kód: J01DCMechanismus účinku
Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vázající penicilin (PBP,
penicillin binding protein). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což
způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
• hydrolýza betalaktamázami včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL)
a Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů
aerobních gramnegativních bakterií
• snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu
• nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních bakterií
• bakteriální efluxní pumpy
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat
sníženou citlivost na cefuroxim.
Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování
antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) jsou
následující:
Mikroorganismus Hraniční hodnoty (mg/l)
S R
Enterobacteriaceae1,2 ≤ 8 > Staphylococcus spp. poznámka3 poznámkaStreptococcus A, B, C a G poznámka4 poznámkaStreptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,Moraxella catarrhalis ≤0,125 >Haemophilus influenzae ≤0,125 >Druhově nespecifické hraniční
hodnotyIE5 IE1Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky
významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé kmeny,
které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní ke třetí nebo čtvrté generaci
cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou zaznamenány, tzn.
přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do kategorie citlivosti. V mnoha
oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo vyžadována za účelem kontroly
infekcí.
2Pouze nekomplikované infekce močových cest (cystitida) (viz bod 4.1).
3Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti k meticilinu s výjimkou ceftazidimu,
cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a nemají se proto používat k léčbě
stafylokokových infekcí.
4Citlivost beta-hemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G k betalaktamázám je odvozena od
citlivosti k penicilinu.
5Nedostatečný průkaz, že jmenované druhy jsou dobrým cílem pro léčbu lékem. Může být
zaznamenána MIC s komentářem, ale bez doprovodných S nebo R kategorií.
S=citlivý, R=rezistentní, IE=nedostatečný důkaz (insufficient evidence)
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace
o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat
doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence známá a pokud je užitek z použití
látky alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro.
Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)*
Stafylococcus koaguláza negativní (citlivý na meticilin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety
Borrelia burgdorferi
Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Grampozitivní aerobní
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní
Acinetobacter spp
Campylobacter spp
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní
Bacteroides fragilis
Další
Chlamydia spp
Mycoplasma spp
Legionella spp
* Všechny S. aureus rezistentní na meticilin jsou rezistentní na cefuroxim.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání je cefuroxim-axetil absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle
hydrolyzován ve střevní sliznici a krvi, kdy dochází k uvolnění cefuroximu do oběhu. K optimální
absorpci dochází při podání krátce po jídle.
Po podání tablet cefuroxim-axetilu je maximálních sérových koncentrací (2,9 μg/ml pro dávku 125 mg;
4,4 μg/ml pro dávku 250 mg; 7,7 μg/ml pro dávku 500 mg a 13,6 μg/ml pro dávku 1000 mg) dosaženo
přibližně po 2,4 hodinách po podání, pokud je užíván s jídlem. Rychlost absorpce cefuroximu ze
suspenze je snížena ve srovnání s tabletami a vede k pozdějším a nižším maximálním sérovým hladinám
a snížení systémové biologické dostupnosti (4 až 17% snížení). Cefuroxim-axetil perorální suspenze
není bioekvivalentní s tabletami cefuroxim-axetilu, pokud byla testována na zdravých dospělých, a proto
neodpovídá při dávkování miligram na miligram (viz bod 4.2). Farmakokinetika cefuroximu je lineární
po perorálním podávání v rozmezí 125 až 1000 mg. Po opakovaných perorálních dávkách 250 až 500 mg
nedochází k akumulaci cefuroximu.
Distribuce
Vazba na bílkoviny byla stanovena na 33 až 50 % v závislosti na způsobu použité metodiky. Po
jednorázovém podání 500 mg tablety cefuroxim-axetilu 12 zdravým dobrovolníkům byl zdánlivý
distribuční objem 50 l (CV%=28 %). Koncentrací cefuroximu přesahujících minimální inhibiční hladiny
pro běžné patogeny lze dosáhnout v tonzile, tkáních sinusů, bronchiální sliznici, kostech, pleurální
tekutině, kloubní tekutině, synoviální tekutině, intersticiální tekutině, žluči, sputu a komorové tekutině.
Při meningitidě prochází cefuroxim hematoencefalickou bariérou.
Biologická transformace
Cefuroxim není metabolizován.
Eliminace
Sérový poločas je v rozmezí 1 až 1,5 hodiny. Cefuroxim se vylučuje glomelurální filtrací a tubulární
sekrecí. Renální clearance je v oblasti 125 až 148 ml/min/1,73m2.
Zvláštní populace
Pohlaví
Mezi muži a ženami nebyl pozorován rozdíl ve farmakokinetice.
Starší pacienti
U starších pacientů s normálními renálními funkcemi nejsou nutná žádná zvláštní opatření při dávkách
až do obvyklé maximální dávky 1 g denně. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší
pravděpodobnost, že budou mít snížené renální funkce, je třeba u nich věnovat pozornost výběru dávky
cefuroximu a může být vhodné monitorovat renální funkce (viz bod 4.2).
Pediatričtí pacienti
U starších kojenců (ve věku >3 měsíce) a u dětí byla farmakokinetika cefuroximu podobná jako
u dospělých pacientů.
Nejsou k dispozici klinické údaje týkající se použití cefuroxim-axetilu u dětí mladších než 3 měsíce.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim
je primárně vylučován ledvinami. Stejně jako u všech takových antibiotik se u pacientů se zřejmou
poruchou funkce ledvin (tj. ClCr <30 ml/min) doporučuje snížení dávky cefuroximu ke kompenzaci
jeho pomalejší exkrece (viz bod 4.2). Cefuroxim je účinně odstraňován hemodialýzou a peritoneální
dialýzou.
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že je
cefuroxim primárně vylučován ledvinami, neočekává se, že by porucha funkce jater měla vliv na
farmakokinetiku cefuroximu.
Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)
Bylo prokázáno, že u cefalosporinů je nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamickým indexem
korelujícím s in vivo účinností procento dávkovacího intervalu (%T), tedy koncentrace nevázané látky,
která zůstává nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) cefuroximu pro jednotlivé cílové druhy (tj.
%T >MIC).
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity a reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko
pro člověka. Studie hodnotící kancerogenitu nebyly provedeny, k dispozici však nejsou žádné údaje
naznačující karcinogenní potenciál.
Aktivita gama-glutamyl-transpeptidázy v moči potkanů je inhibována různými cefalosporiny, hladina
inhibice je však u cefuroximu nižší. To může mít význam při interferenci s klinickými laboratorními
testy u člověka.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Mikrokrystalická celulosa
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Sodná sůl kroskarmelosy
Natrium-lauryl-sulfát
Hydrogenovaný rostlinný olej
Potahová vrstva tablety
Hypromelosa
Propylenglykol
Oxid titaničitý (E171)
Mastek
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílé neprůhledné blistry Al/PVC/PVDC nebo Al/Al blistry
Velikost balení
10, 14, 20, 30 a 50 potahovaných tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
MEDOXIN 250 mg: 15/342/13-C
MEDOXIN 500 mg: 15/343/13-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 21.8.Datum posledního prodloužení registrace: 27. 2. 10. DATUM REVIZE TEXTU
27. 2.