Marixino Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika, ostatní léčiva proti demenci, ATC kód: N06DXPřibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech,
přispívá k projevu příznaků iprogresi onemocnění uneurodegenerativní demence.
Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou
afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené excitačně působící hladiny glutamátu, která může vést
k dysfunkci neuronů.
Klinické studie
Do pivotní klinické studie monoterapie memantinem bylo zahrnuto 252 ambulantních pacientů se
středně těžkou až těžkou formou Alzheimerovy choroby Examination -MMSE před léčbou 3 –14memantinem ve srovnání s placebem Impression of Change Daily Living Do pivotní klinické studie léčby pacientů s mírnou až středně těžkou formou Alzheimerovy choroby
Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významně lepší účinek oproti pacientům užívajícím
placebo na primární cílové parametry ve 24. týdnu Alzheimer ́s Disease Assessment Scale monoterapeutické studie mírné až středně těžké formy Alzheimerovy choroby bylo randomizováno
470 pacientů analýze nebylo ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárních cílových
parametrů účinnosti.
Metaanalýza 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III se středně těžkou až těžkou
formou Alzheimerovy choroby významný příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční; přičemž
vmeta-analýze byli zahrnuti pacienti léčeni pouze memantinem nebo současně stabilní dávkou
inhibitorů acetylcholinesterázy. Pokud u pacientů docházelo ke zhoršení ve všech třech oblastech,
výsledky ukázaly statisticky významný rozdíl účinku; ke zhoršení ve všech třech oblastech docházelo
dvakrát častěji u pacientů užívajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem, který
působí preventivně proti zhoršení