Macmiror Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: gynekologická antiinfektiva a antiseptika, kromě kombinací
s kortikosteroidy, jiná antiinfektiva a antiseptika, ATC kód: G01AX
Léčivou látkou přípravku je derivát nitrofuranu – nifuratel.

Mechanismus účinku
V in vitro a in vivo studiích nifuratel prokázal široké spektrum účinnosti proti mikroorganismům
způsobujícím infekce urogenitálního systému. Nifuratel má také účinky antiprotozoální a antifungální.
Mechanismus účinku není zcela objasněn, ale je známo, že nifuratel prostřednictvím svých metabolitů
ovlivňuje enzymy, které se účastní procesů bakteriálního růstu. Nifuratel vykazuje podobnou aktivitu
proti Trichomonas sp. jako metronidazol.

Klinická účinnost a bezpečnost
Nifuratel působí antibakteriálně vůči následujícím gramnegativním a grampozitivním aerobním i
anaerobním bakteriím: Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Schigella, Salmonella sp., Bacillus
sp. Proteus sp. a Klebsiella pneuomoniae. Minimální inhibiční koncentrace (MIC) je 2,5–50 μg/ml.
Bakteriostatické či baktericidní vlastnosti, zkoumané in vitro, závisí na koncentraci nifuratelu.
Bylo prokázáno, že nifuratel velmi silně působí proti růstu Chlamydia trachomatis a v menší míře i
proti Mycoplasma pneumoniae a Ureaplasma urealyticum. V in vivo studiích byl nifuratel méně
antifungálně účinný než ketokonazol a flutrimazol.
Široký rozsah antibakteriálních, antiprotozoálních a antifungálních účinků zajišťuje efektivitu léčby
nifuratelem u všech typů infekcí urogenitálního systému. Nifuratel ale neovlivňuje Lactobacillus sp.,
což jsou bakterie přirozeně se vyskytující v normální bakteriální vaginální flóře, a díky této vlastnosti
léčivo usnadňuje a urychluje léčbu vaginálních infekcí a zabraňuje jejich relapsu.
Pozorování provedená u 2 000 pacientek trpících vaginitidou způsobenou Trichomonas vaginalis
ukázala účinnost léčby nifuratelem (definované na základě absence patogenů v mikroskopickém testu)
v rozmezí 68–89 % po prvním léčebném cyklu, 82–89 % po druhém léčebném cyklu a 96 % po třetím
léčebném cyklu.
Účinnost nifuratelu v případě vaginitid různých etiologií, včetně etiologie smíšené, je 88–96 %, jak
vyplynulo z výsledků léčby u více než 900 pacientek.
Nifuratel je účinnější v léčbě akutních infekcí urinárního traktu (62–93 %) než při léčbě chronických
infekcí (50 %).
Vysoká účinnost léčby v případě pacientů s intestinální amébiázou a intestinální giardiázou (70–90 %,
91–94 %) je klinickým důkazem silné antiprotozoální aktivity nifuratelu.
Nifuratel nevyvolává křížovou rezistenci s ostatním léčivy používanými k léčbě infekcí. V průběhu let používání nifuratelu nebyl žádný případ takové rezistence zaznamenán.