Lunaldin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Fentanyl je vysoce lipofilní lék velmi rychle absorbovaný ústní sliznicí a pomaleji gastrointestinálním
traktem. Perorálně podávaný fentanyl prochází intenzivním metabolickým procesem při prvním
průchodu v játrech a střevech.

Lunaldin je sublingvální tableta s rychlým rozpuštěním. K rychlé absorpci fentanylu dochází po dobu
zhruba 30 minut po podání přípravku Lunaldin. Absolutní biologická dostupnost přípravku Lunaldin
byla spočítána na 54 %. Průměrné maximální plazmatické koncentrace fentanylu jsou v rozmezí 0,2 až
1,3 ng/ml (po podání 100 až 800 μg přípravku Lunaldin) a jsou dosaženy během 22,5 až 240 minut.

Asi 80-85 % fentanylu je vázáno na plazmatické proteiny, hlavně 1-glykoprotein a v menším rozsahu
i na albumin a lipoprotein. Distribuční objem fentanylu v ustáleném stavu činí asi 3-6 l/kg.

Fentanyl je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4, a to na řadu farmakologicky neúčinných
metabolitů, např. norfentanyl. Do 72 hodin po intravenózním podání je kolem 75 % dávky vyloučeno
v moči, nejčastěji jako metabolity, a méně než 10 % v původní formě. Asi 9 % dávky je vyloučeno ve
stolici, hlavně jako metabolity. Celková plazmatická clearance fentanylu činí asi 0,5 l/h/kg.

Po podání přípravku Lunaldin je hlavní poločas eliminace fentanylu asi 7 hodin (v rozsahu 3-12,hodin) a konečný poločas činí asi 20 hodin (rozsah 11,5-25 hodin).

Farmakokinetika přípravku Lunaldin je úměrná dávce v rozmezí 100 až 800 μg. Farmakokinetické
studie prokázaly, že násobky tablet jsou ekvivalentní jednotlivým tabletám s ekvivalentní dávkou.

Porucha funkce ledvin/jater
Porucha funkce jater nebo ledvin může způsobit zvýšené sérové koncentrace. U starších,
kachektických nebo jinak oslabených pacientů může být clearance fentanylu nižší, což může způsobit
delší konečný poločas látky (viz body 4.2 a 4.4).