Loratadin ratiopharm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je loratadin rychle a kompletně absorbován s podstatným first-pass efektem
způsobeným hlavně CYP3A4 a CYP2D6. Hlavní metabolit, desloratadin (DL), je farmakologicky
aktivní a je zodpovědný za velkou část klinického účinku. Maximální plazmatické koncentrace (Tmax)
dosahuje loratadin za 1-1,5 hodiny a desloratadin za 1,5-3,7 hodiny po podání.
Kontrolované klinické studie prokazují vzestup plazmatické koncentrace loratadinu při současném
podávání s ketokonazolem, erythromycinem nebo cimetidinem, avšak bez klinicky signifikantních
změn (včetně EKG).
Na plazmatické bílkoviny se loratadin váže významně (97-99 %), jeho aktivní metabolit pouze středně
(73-76 %).
U zdravých osob je plazmatický distribuční poločas loratadinu 1 hodina a jeho účinného metabolitu hodiny. Další data u zdravých dospělých ukazují průměrný poločas eliminační fáze 8,4 hodiny
(rozmezí 3-20 hodin) u loratadinu a 28 hodin (rozmezí 8,8-92 hodin) pro jeho účinný metabolit.
Během 10 dnů je vyloučeno přibližně 40 % dávky močí a 42 % stolicí ve formě konjugovaných
metabolitů. Asi 27 % dávky je eliminováno do moči během prvních 24 hodin. Méně než 1 %
nezměněného loratadinu a jeho účinného metabolitu bylo nalezeno v moči.
Parametry biologické dostupnosti loratadinu a jeho účinného metabolitu jsou proporcionální k dávce.
Farmakokinetický profil loratadinu a jeho účinného metabolitu je srovnatelný u zdravých dospělých a
zdravých starších osob.
Současný příjem potravy může v menší míře zpomalit absorpci, avšak bez vlivu na klinický účinek
U pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin je pozorováno zvýšení AUC a Cmax loratadinu a jeho
účinného metabolitu, ve srovnání s AUC a Cmax u pacientů s normálními renálními funkcemi.
Průměrný eliminační poločas loratadinu a jeho účinného metabolitu nebyl signifikantně odlišný od
hodnot zjištěných u zdravých osob. U pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin nemá
hemodialýza efekt na farmakokinetiku loratadinu a jeho účinného metabolitu.
U pacientů s chronickým alkoholickým jaterním onemocněním byla AUC a Cmax loratadinu
dvojnásobná, ale farmakokinetický profil účinného metabolitu nebyl signifikantně změněn ve srovnání
s pacienty s normálními jaterními funkcemi. Eliminační poločas loratadinu a jeho metabolitů byl hodin a 37 hodin a je zvýšen při vyšší závažnosti jaterního onemocnění.
Loratadin a jeho účinný metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka.