Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Linoseptic 1 mg/g + 10 mg/g gel

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden g gelu obsahuje octenidini dihydrochloridum 1 mg a phenoxyethanolum 10 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: Jeden g gelu obsahuje 9-22,5 mikrogramů butylhydroxytoluenu
(E321) a 93,8 mg ethanolu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Gel.
Čirý, průsvitný a homogenní gel, který je velmi tekutý při nižších teplotách (pod 15 °C) a má vyšší
viskozitu při vyšších teplotách.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

K opakované, časově omezené podpůrné antiseptické léčbě malých povrchových ran u pacientů všech
věkových skupin.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Nanášejte přípravek Linoseptic na léčenou oblast až do jejího úplného pokrytí. Po aplikaci nechejte
přípravek působit aspoň 1 až 2 minuty před provedením dalších opatření, jako je např. zakrytí rány.

Vzhledem k tomu, že dostupné zkušenosti s nepřetržitou aplikací existují jen pro období 2 týdnů,
má se přípravek Linoseptic používat bez lékařského dohledu jen po omezenou dobu.

Pediatrická populace
Vzhledem k tomu, že se přípravek Linoseptic používá topicky, je jeho dávkování u dětí stejné jako u
dospělých. U dětí mladších než 6 let je třeba použití omezit na několik dní.

Způsob podání
Kožní podání.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Přípravek Linoseptic se nesmí používat v dutině břišní (tj. peroperačně), močovém
měchýři ani ušním bubínku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Nepožívejte přípravek Linoseptic ve větším množství, ani jej nenechte vniknout do krevního oběhu,
například neúmyslnou injekcí.

Je nutné se vyvarovat náhodnému vniknutí přípravku Linoseptic do oka.
Butylhydroxytoluen může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu) nebo
podráždění očí a sliznic.
Tento léčivý přípravek obsahuje 93,8 mg alkoholu (ethanolu) v 1 g gelu. Alkohol může na porušené
pokožce způsobit pocit pálení.
Pediatrická populace
Použití vodných roztoků oktenidinu (0,1% s fenoxyethanolem či bez něj) pro antiseptické
ošetření kůže před invazivními výkony bylo spojeno se závažnými kožními účinky u
nedonošených novorozenců s nízkou porodní hmotností.
Před přistoupením k výkonu je třeba odstranit jakékoliv nasáklé materiály, roušky nebo prádlo.
Nemají být používána nadměrná množství gelu a je třeba zabránit jejich hromadění v kožních
záhybech nebo pod pacientem nebo jejich skapávání na prostěradla nebo jiný materiál, který je v
přímém kontaktu s pacientem.
Pokud se na místa, která byla ošetřena přípravkem Linoseptic, plánuje použití okluzivních
obvazů,je třeba zajistit, aby před přiložením obvazu nebylo přítomno nadměrné množství
přípravku.

U dětí mladších než 6 let je třeba použití omezit na několik dní.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neaplikujte přípravek Linoseptic do blízkosti míst, kde byly aplikovány desinfekční (antiseptické)
prostředky na bázi jodovaného povidonu. Může to způsobit intenzivní hnědé nebo fialové
zabarvení kůže.

Pediatrická populace
Údaje o interakcích přípravku Linoseptic v pediatrické populaci nejsou dostupné.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
S použitím přípravku Linoseptic u lidí v průběhu těhotenství a kojení nejsou žádné zkušenosti.
Jako preventivní opatření přípravek Linoseptic nemá být v průběhu těhotenství používán.
Aby nedošlo k poškození tkáně, je důležité dávat pozor na to, aby léčivý přípravek nebyl
aplikován pod tlakem nebo injikován do tkáně. V případě hlubokých ran je třeba zajistit,
aby léčivý přípravek mohl z rány odtékat (např. pomocí drenáže nebo laloku).
Studie na zvířatech neukázaly teratogenní nebo jiné embryotoxicé účinky oktenidin-dihydrochloridu.

Kojení
Studie na zvířatech a klinické studie neposkytly dostatečné informace ohledně použití přípravku
během kojení. Vzhledem k tomu, že oktenidin-dihydrochlorid není absorbován, nebo je absorbován
ve velmi malém množství, není jeho vylučování do mateřského mléka pravděpodobné.
Fenoxyethanol je rychle a téměř úplně absorbován a téměř úplně vyloučen jako oxidační produkt
ledvinami. Jeho hromadění v mateřském mléce je proto nepravděpodobné.
Přípravek Linoseptic nemá být používán v oblasti prsů kojících matek.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Linoseptic nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat
stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Ve třídách orgánových systémů jsou nežádoucí účinky uvedeny pod záhlavím frekvence s použitím
následujících kategorií: velmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), méně časté (1/1000 až <1/100),
vzácné (1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze
určit).

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Vzácné: Pálení, zarudnutí, svědění a pocit tepla v místě aplikace Velmi
vzácné: Kontaktní alergické reakce jako například dočasné zarudnutí

Při použití k výplachu ústní dutiny způsobuje přípravek Linoseptic dočasnou hořkou chuť v ústech.

Pediatrická populace
Použití oktenidin-dihydrochloridu/fenoxyethanolu u 24 nedonošených novorozenců vedlo k jedné
přechodné reakci se zarudnutím kůže. Žádné další lokální reakce nebyly pozorovány.
Předpokládá se, že četnost, typ a závažnost nežádoucích reakcí u dětí je stejná jako u dospělých.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.


4.9 Předávkování

Údaje o předávkování nejsou dostupné. Předávkování je však u topického přípravku velmi
nepravděpodobné. V případě lokálního předávkování lze místa aplikace opláchnout Ringerovým
roztokem.
Náhodné požití přípravku Linoseptic není považováno za nebezpečné. Oktenidin-dihydrochlorid není
absorbován, ale je vyloučen stolicí. Podráždění gastrointestinální sliznice nelze vyloučit při perorálním
podání přípravku Linoseptic ve větších dávkách.
Oktenidin-dihydrochlorid projevuje významně vyšší toxicitu při nitrožilní aplikaci než při perorálním
podání (viz bod 5.3 „Akutní toxicita”). Proto přípravek nemá vniknout do krevního oběhu ve větším
množství. Vzhledem k tomu, že přípravek Linoseptic obsahuje oktenidin-dihydrochlorid pouze v
koncentraci 0,1 %, je odpovídající otrava extrémně nepravděpodobná.

Pediatrická populace
Je nutné zabránit jakémukoli náhodnému požití přípravku Linoseptic.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiseptika a dezinficiencia, ATC kód: D08AJ57 oktenidin,
kombinace

Mechanismus účinku
Oktenidin-dihydrochlorid patří mezi kation-aktivní látky a vykazuje silné povrchově aktivní
vlastnosti, protože má dvě kationtová centra. Reaguje se složkami buněčné stěny a membrány
mikrobiální buňky, čímž narušuje buněčné funkce.

Mechanismus antimikrobiálního účinku fenoxyethanolu je založen na zvýšené propustnosti buněčné
membrány pro draselné ionty.

Farmakodynamické účinky
Antimikrobiální účinnost zahrnuje baktericidní a fungicidní aktivitu, a také antivirovou aktivitu proti
lipofilním virům a viru hepatitidy B. V tomto ohledu se účinnost fenoxyethanolu a oktenidin-
dihydrochloridu navzájem doplňuje.

V kvalitativních a kvantitativních studiích in vitro provedených bez bílkovinné zátěže bylo při
koncentracích 0,1 % oktenidin-dihydrochloridu a 2 % fenoxyethanolu ve vodném roztoku u
grampozitivních a gramnegativních bakterií a Candida albicans dosaženo během 1 minuty
baktericidní a fungicidní účinnosti s redukčními faktory (RF) 6–7-log úrovní. Dokonce i při zátěží
směsí 10 % defibrinované ovčí krve, 10 % hovězího albuminu nebo 1 % mucinu anebo směsí 4,% defibrinované ovčí krve, 4,5 % hovězího albuminu a 1 % mucinu, dosáhla kombinace 0,1%
oktenidin- dihydrochloridu a 2% fenoxyethanolu ve vodném roztoku redukce bakterií řádově 6–log úrovní již po 1 minutě působení a RF > 2-log úrovní u Candida albicans již po 1 minutě
působení.

Při použití 50% a 75% zředění vodného roztoku 0,1% oktenidin-dihydrochloridu a 2%
fenoxyethanolu bylo dosaženo dobré účinnosti u grampozitivních a gramnegativních bakterií,
kvasinek a dermatofytů při bílkovinné zátěži 0,1 % albuminem po 1 minutě působení.

Studie in vitro testující účinnost kombinace 0,1% oktenidin-dihydrochloridu a 2% fenoxyethanolu
ve vodném roztoku proti vybraným typům virů prokázaly účinnost proti lipofilním virům jako
například herpes simplex a proti viru hepatitidy B.

Z důvodu nespecifické účinnosti se neočekávají specifické primární rezistence vůči kombinaci
0,1% oktenidin-dihydrochloridu a 2% fenoxyethanolu ve vodném roztoku, ani vývoj sekundárních
rezistencí při dlouhodobém používání.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a eliminace
Po topické aplikaci 14C-oktenidinu u myší, stejně jako po perorálním dávkování u potkanů nebyla
v séru žádná detekovatelná radioaktivita. Vyšetření potkanů post mortem ukázalo, že bylo
absorbováno méně než 6 % aplikované dávky.

Podle studií in vitro lze vyloučit přechod oktenidin-dihydrochloridu přes placentu.

Po perorálním podání velkých dávek hlodavcům ani psům nebyly pozorovány žádné systémové
účinky. K eliminaci došlo stolicí během 8-72 hodin, a pouze stopová množství byla detekovatelná
v moči.

Po dermální aplikaci (nezakryté) na lidskou kůži in vitro bylo absorbováno 59 % fenoxyethanolu
(aplikovaného v methanolu). Po perorálním podání u potkanů je fenoxyethanol rychle absorbován a
eliminován v moči jako kyselina 2-fenoxyoctová.

Pediatrická populace
Fenoxyethanol je rychle absorbován kůží novorozenců, ale zřejmě podléhá extenzivní oxidační
metabolizaci na kyselinu 2-fenoxyoctovou, která je eliminována ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
Ve studiích akutní toxicity kombinace 0,1% oktenidinu a 2% fenoxyethanolu byla po perorální
aplikaci zjištěna hodnota LD50 15 ml/kg.

Pro oktenidin-dihydrochlorid byla u potkanů určena hodnota LD50 800 mg/kg tělesné hmotnosti po
jednorázové perorální aplikaci a hodnota LD50 10 mg/kg tělesné hmotnosti po jednorázové i.v.
aplikaci.

Fenoxyethanol vykazuje velmi nízkou akutní toxicitu po perorální i dermální aplikaci. Po
perorálním podání fenoxyethanolu byla hodnota LD50 1,3 g/kg tělesné hmotnosti u potkanů a mg/kg tělesné hmotnosti u myší. Po aplikaci na kůži byla hodnota LD50 více než 14 g/kg tělesné
hmotnosti u potkanů a 5 ml/kg tělesné hmotnosti u králíků.

Subchronická a chronická toxicita
Ve studiích chronické toxicity oktenidin-dihydrochloridu byla detekována zvýšená mortalita po
perorálním podání počínaje dávkami 2 mg/kg/den u myší a psů. Byla spojena se zánětlivým
krvácivým poškozením plic. Mechanismus vzniku pneumotoxických změn je nejasný.

Opakované lokální podání oktenidin-dihydrochloridu na orální sliznici psů v průběhu 4 týdnů
nezpůsobila žádné toxické reakce. Při perorální terapii potkanů dávkami 10-50 mg/kg/den
oktenidinu po dobu 14 dní bylo pozorováno pouze zvětšení střev tvorbou plynu, což je typické u
antimikrobiálních látek. Perorální aplikace 18 mg/kg/den u psů plemene bígl po dobu 5 týdnů měla
za následek zvracení a řídkou stolici.

Perorální aplikace 400 mg/kg/den fenoxyethanolu u potkanů po dobu 90 dní byla spojena s ledvinovou
toxicitou a změnami v groomingu. U králíků byla při perorálních dávkách fenoxyethanolu > mg/kg/den po dobu 10 dnů zaznamenána hemolýza.

Při dermální aplikaci dávky 1000 mg/kg/den u králíků po dobu 14 dní byly zaznamenány
hematologické změny (rozpad erytrocytů) u 7 králíků, kteří zemřeli nebo byli utraceni ve vážném
chorobném stavu, ale ne u tří přeživších králíků.

Po opakované aplikaci kombinace 0,1% oktenidin-dihydrochloridu a 2% fenoxyethanolu na rány u lidí
nebo zvířat nebyly pozorovány žádné příznaky. Při navržené aplikaci zůstane přípravek Linoseptic na
ošetřeném tělesném povrchu jen v malém množství.

Reprodukční toxicita
Studie na březích potkanech a králících neukázaly žádné teratogenní ani embryotoxické
účinky oktenidin-dihydrochloridu. Parametry fertility a reprodukce byly rovněž beze změn.

Vzhledem k použitým množstvím lze fenoxyethanol klasifikovat jako neškodný. Například ve studii
teratogenity u králíků byly topické aplikace 300 mg/kg po dobu 13 dní snášeny bez příznaků u matek a
plodů.

Tumorogenní potenciál
Potkani, jimž byl podáván oktenidin perorálně sondou jedenkrát denně v dávkách do 8 mg/kg po
dobu 2 let nevykazovali žádné známky karcinogenního potenciálu.

Po dermální aplikaci u myší po dobu 18 měsíců nebyly pozorovány žádné lokální ani systémové
známky tumorogenního účinku.

Mutagenita
Oktenidin-dihydrochlorid neukázal žádné mutagenní vlastnosti v Amesově testu, v testu na buňkách
myšího lymfomu, v testu chromozomové aberace ani v mikronukleárním testu. Fenoxyethanol
neukázal mutagenitu v Amesově testu ani v mikronukleárním testu u myší.

Lokální toxicita
Buehlerův test neukázal známky senzitizujícího potenciálu u oktenidin-dihydrochloridu. Nebyly
rovněž nalezeny žádné známky fotosenzitizujícího potenciálu.

Roztok 0,1% oktenidin-dihydrochloridu nezpůsoboval podráždění lidské pokožky a nenarušoval
procesy hojení ran.

Fenoxyethanol mírně dráždí kůži králíků. 10% fenoxyethanol nezpůsoboval přecitlivělost při
Magnussonově a Kligmanově testu u morčat.

Zředěný fenoxyethanol není dráždivý pro lidskou kůži ani rány. Kontakt s až 5% fenoxyethanolem
nezpůsobuje přecitlivělost lidské kůže.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Ethanol 96% (V/V)
Glycerol 85%
Poloxamer 407 (obsahuje butylhydroxytoluen (E321))
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Oktenidinový kation může vytvářet špatně rozpustné sloučeniny s anionickými tenzidy, například
pracími a čisticími prostředky. To může způsobit omezení nebo ztrátu antimikrobiální účinnosti
oktenidinu.

6.3 Doba použitelnosti

roky

Po prvním otevření: 1 rok.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Po prvním otevření: Neuchovávejte při teplotě nad 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Přípravek Linoseptic se dodává v průsvitných tubách z HD a LD-polyethylenu s průsvitným
šroubovacím uzávěrem z polypropylenu.
Velikost balení je 30 g.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstrasse Bielefeld
Německo
Tel: +49 (0)521 8808-Fax: +49 (0)521 8808-E-mail: aw-info@drwolffgroup.com

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

32/401/14-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 5. 11. Datum posledního prodloužení registrace: 24. 6.
10. DATUM REVIZE TEXTU

22. 6.