Letizen Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty,
ATC kód: R06AE
Mechanismus účinku
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů.
Studie vázání na receptory in vitro neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory.

Farmakodynamické účinky
Kromě jeho anti-H1 účinků bylo u cetirizinu také prokázáno antialergické působení: při dávce 10 mg
jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eosinofilů do kůže a spojivky atopických
pacientů vystavených působení alergenů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and
flare“ reakci vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností
nebyla prokázána.

Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů s alergickou
rinitidou a současně lehkým až středně těžkým astmatem, vedla dávka cetirizinu 10 mg jednou denně
ke zlepšení symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání
cetirizinu alergickým pacientům s lehkým až středně těžkým astmatem.

Ve studii kontrolované placebem nezpůsobil cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách 60 mg
po dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.




Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo
sezónní alergickou rinitidou.

Pediatrická populace
Během studie trvající 35 dnů u dětí od 5 do 12 let věku nebyla zjištěna žádná tolerance
k antihistaminovému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným
podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.