Lentioo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hormonální kontraceptiva k systémové aplikaci, drospirenon a
ethinylestradiol
ATC kód: G03AA12

Kontracepční účinek kombinovaných perorálních kontraceptiv (COC) je založen na spolupůsobení
různých faktorů. Nejdůležitější z nich je inhibice ovulace a změna v cervikální sekreci.

Kromě ochrany proti otěhotnění poskytují COC další výhody, které vedle negativních vlastností
(viz Upozornění, Nežádoucí účinky) mohou být užitečné v rozhodování, zda zvolit tuto metodu
kontracepce. Cyklus je pravidelnější, menstruace je často méně bolestivá a krvácení je slabší. Díky
tomu může dojít ke snížení výskytu deficitu železa.

Drospirenon má navíc ke kontracepčnímu účinku další výhodné vlastnosti. Drospirenon má
antimineralokortikoidní aktivitu, která může zabránit zvýšení tělesné hmotnosti a dalším příznakům
retence tekutin. Tím dojde ke zrušení estrogenem podmíněné retence sodíku, a tedy velmi dobré
snášenlivosti a pozitivnímu vlivu na premenstruační syndrom. V kombinaci s ethinylestradiolem
drospirenon vytváří výhodný lipidový profil se zvýšeným HDL. Drospirenon vykazuje
antiandrogenní aktivitu vedoucí k pozitivnímu účinku na kůži, k redukci projevů akné a tvorby
kožního mazu. Drospirenon navíc nebrání zvýšení SHBG vázanému na ethinylestradiol, které je
výhodné pro vazbu a inaktivaci endogenních androgenů.

Drospirenon nemá žádný androgenní, estrogenní, glukokortikoidní ani antiglukokortikoidní účinek.
V kombinaci s antimineralokortikoidními a antiandrogenními vlastnostmi vytváří drospirenon
biochemický a farmakologický profil velmi připomínající přirozený hormon progesteron.

Kromě tohoto je prokázáno snížení rizika vzniku endometriálního a ovariálního karcinomu. Navíc
vysokodávkovaná COC (0,05 mg ethinylestradiolu) snižují incidenci ovariálních cyst, pánevních
zánětlivých onemocnění, benigních onemocnění prsou a ektopických těhotenství. Zda toto platí i
pro nízkodávkovaná COC, ještě zbývá potvrdit.