Kinedryl Pro děti, pediatrická populace

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Kinedryl, 25 mg/30 mg tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje moxastini teoclas 25 mg a coffeinum anhydricum 30 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna tableta obsahuje 165 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami opatřené na jedné straně čtvrtícím znakem.
Tabletu lze rozdělit na dvě nebo čtyři stejné dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Kinedryl je indikován k léčbě dospělých, dospívajících a dětí ve věku od 2 let.

Používá se k profylaxi a léčbě kinetóz (nevolnost při jízdě automobilem, letadlem, vlakem, lodí)
a terapii vertiga, nauzey a vomitu při vestibulárních poruchách. Antivertiginózní účinek se využívá
při léčbě Meniérovy choroby.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování a doba léčby jsou individuální a závisí na indikaci, klinickém obrazu a citlivosti pacienta.

Dávkování

Dospělí
tableta 60 minut před začátkem cesty. Při dlouhotrvajícím cestování stačí podávat ½ – 1 tabletu
v intervalu 2 – 3 hodin. V terapii akutně vzniklé kinetózy se užívají 2 tablety jednorázově,
při nedostatečném účinku potom v intervalech 30 minut ½ – 1 tabletu až po maximálně 4 tablety.
Při náhlém zvracení je účelnější počáteční dávku 2 tablet nepodat najednou, ale rozdělenou do 4 dávek
v intervalu několika minut.

Děti a dospívající do 15 let



Dětem ve věku 2 – 6 let se podává ¼ tablety, ve věku 6 – 15 let ¼ - ½ tablety. První dávka se užije
60 minut před začátkem cesty, při dlouhotrvajícím cestování se může podání dvakrát zopakovat
v intervalu 2 – 3 hodin.

Děti do 2 let
Přípravek Kinedryl se nesmí podávat dětem do 2 let.

Meniérova choroba a další vestibulární poruchy
Dospělí ležící pacienti užívají 2 – 4 tablety 2 – 3 krát denně. U ostatních se podává až 8 tablet denně.

Způsob podání

Perorální podání.
Tabletu je potřebné zapít dostatečným množstvím tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Kinedryl je kontraindikován v následujících případech:
- hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
- akutní intoxikace léky tlumícími CNS,
- terapie inhibitory MAO včetně období 14 dní po jejím ukončení,
- glaukom,
- retence moči při obstrukci močových cest,
- hypertrofie prostaty,
- obstrukce trávicího systému,
- ulcerózní kolitida,
- gravidita a laktace,
- děti ve věku do 2 let.

Kinedryl není vhodný ve všech případech, kde je nežádoucí únava a ospalost.

Opatrnosti je třeba u epilepsie.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Současným užitím alkoholu a léků s tlumivým účinkem se zvýrazní tlumivý účinek přípravku na CNS
i při běžném dávkování. Při dlouhodobějším užívání je nutno akceptovat snižování účinnosti
nepřímých antikoagulancií, je nutné sledovat hemokoagulační parametry, při podávání perorálních
antidiabetik je nutná kontrola glykémie a případná úprava terapie.

Zvýšená opatrnost je potřeba při podání léků pacientům se závažným kardiovaskulárním
onemocněním a epilepsií, peptickým vředem, hyperfunkcí štítné žlázy, při těžké poruše funkcí jater,
při akutních horečnatých stavech, při závažné hypoxii a cor pulmonale.

U dětí je možný vznik excitace a výskyt křečí.

Starší lidé mají zvýšenou citlivost na anticholinergní účinky přípravku (sucho v ústech, poruchy
mikce), může u nich vzniknout zmatenost, hypotenze, tachykardie, ale i paradoxní excitační reakce.
Při vyšších dávkách mohou nastat poruchy srdečního rytmu.

Lék může ovlivnit pozitivitu alergenových kožních testů, proto je potřeba Kinedryl několik dní před
testy nepodávat.

Během terapie přípravkem Kinedryl je třeba vyvarovat se pití alkoholických nápojů.




Přípravek může v ojedinělých případech provokovat status epilepticus.

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy
s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento
přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Lék zvyšuje sedativní účinek jiných centrálně tlumivých látek včetně alkoholu, hypnotik, sedativ
a spasmolytik. Moxastin teoklát potencuje antimuskarinový účinek ostatních antimuskarinik jako je
atropin a tricyklická antidepresiva. Snižuje účinek nepřímých antikoagulancií, perorálních
antidiabetik, hydantoinů, steroidů a steroidních kontraceptiv. Účinnost léku zvyšují inhibitory
monoaminooxidázy a inhibitory acetylcholinesterázy, hypnosedativní působení zvyšuje zejména
alkohol, hypnotika, sedativa, neuroleptika a anxiolytika. Účinnost léku snižují barbituráty
a pyrazolonové deriváty. Při současném podání kofeinu a sympatomimetik nebo jiných xantinových
derivátů se zvýrazňují jejich bronchodilatační a nežádoucí účinky.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita
O účincích moxastin teoklátu a kofeinu na lidskou fertilitu nejsou k dispozici žádné údaje.

Těhotenství
Moxastin teoklát i kofein procházejí placentární bariérou. Podávání přípravku Kinedryl je v období
gravidity kontraindikováno (viz bod 4.3).

Kojení
Moxastin teoklát i kofein procházejí do mateřského mléka. Podávání přípravku Kinedryl je v průběhu
laktace kontraindikováno (viz bod 4.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kinedryl má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje a pracovat ve výškách. Kinedryl
ovlivňuje nepříznivě pozornost pacienta a jeho schopnost soustředění. Tlumivý účinek se i při běžném
dávkování projevuje ospalostí a malátností. Přípravek Kinedryl není určen pro řidiče, piloty letadel a
obsluhu strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu
Nežádoucí účinky se vyskytují u 20 – 30 % pacientů. Mezi nejčastěji zaznamenané patří celkový
útlum, spavost, slabost, poruchy koncentrace.

Přehled nežádoucích účinků
Frekvence nežádoucích účinků jsou následující:
Velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až < 1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až
<1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).


Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné Agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie 
Psychiatrické poruchy



Časté Porucha koncentrace
Není známo Paradoxní excitace
Zmatenost
Poruchy nervového systému
Časté Sedace, spavost
Méně časté Zvýšená podrážděnost
Bolest hlavy
Vzácné Epileptický záchvat, svalové křeče
Status epilepticus
Poruchy oka
Méně časté Zastřené vidění
Poruchy akomodace
Zvýšení nitroočního tlaku
Srdeční poruchy
Není známo Tachykardie
Cévní poruchy
Není známo Hypotenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté Snížená sekrece bronchů
Gastrointestinální poruchy
Méně časté Sucho v ústech
Zácpa
Průjem
Nauzea
Gastroezofageální reflux
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné Kožní přecitlivělost
Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté Poruchy močení
Retence moči
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté Slabost


Popis vybraných nežádoucích účinků
Starší lidé mají zvýšenou citlivost na anticholinergní účinky přípravku (sucho v ústech, poruchy
mikce), může se u nich vyskytnout sedace, zmatenost, hypotenze, tachykardie, ale i paradoxní
excitační reakce. Při vyšších dávkách mohou nastat poruchy srdečního rytmu (viz bod 4.4).

Pediatrická populace
Zejména u mladších dětí může dojít k paradoxní excitaci a vzácně i ke vzniku epileptických
paroxysmů.




Hlášení podezření na nežádoucí účinky:
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezřením nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Předávkování se projevuje antimuskarinovou, gastrointestinální, extrapyramidovou a další CNS
symptomatikou. U dětí převažuje stimulace CNS nad útlumem – ataxie, excitace, halucinace, křeče,
tremor, psychotické projevy. Může nastat hyperpyrexie. Následuje kóma a kardiorespirační kolaps.
U dospělých nastává častěji útlum CNS – ospalost, malátnost, křeče. V závažnějších případech nastává
respirační selhání, poruchy elektrolytové rovnováhy a kardiorespirační kolaps.

K základním opatřením při předávkování nebo intoxikaci patří přerušení terapie a v případě potřeby
dostatečná ventilace a oxygenace, výplach žaludku, podání salinických projímadel. Možné je podání
aktivního uhlí v obvyklých dávkách (úvodní dávka 25 – 100 g, v případě potřeby dále 12,5 g každou
hodinu, nebo 25 g každé 2 hodiny, či 50 g každé 4 hodiny).

Při výskytu epileptických paroxysmů je potřeba aplikovat benzodiazepiny (např. diazepam nitrožilně,
nitrosvalově či rektálně).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiemetikum, antivertiginózum
ATC kód: A04AD

Moxastin teoklát je molekulární komplex moxastinu [2-(1,1-difenylethoxy)-N,N-dimethylethylamin)]
s 8-chlorteofylinem, který má výrazně antiemetický a antivertiginózní účinek. Ten je dán přímým
snížením dráždivosti centra pro zvracení v prodloužené míše na podněty ze spouštěcí zóny a též
snížením vnímavosti organizmu vůči podnětům, které u citlivých lidí vyvolávají akutní poruchy
vegetativních funkcí projevující se nauzeou a zvracením.

Kofein je psychostimulans, inhibitor fosfodiesterázy, které je v přípravku Kinedryl obsaženo jako
adjuvans mírnící sedativní až hypnotické účinky moxastinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Moxastin teoklát se podobně jako ostatní H1-antihistaminika relativně rychle absorbuje a distribuuje
do tkání. Účinek moxastin teoklátu nastupuje během 10 až 15 minut, maximálního účinku je dosaženo
do 1 hodiny a tento účinek setrvává přibližně 2 hodiny. Distribuuje se do celého organizmu, přechází
přes všechny bariéry a do mateřského mléka. Metabolizuje se v játrech mikrozomálním enzymatickým
systémem a vylučuje se močí.

Kofein se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, rozsáhle se distribuuje v organismu, rychle
vstupuje do CNS a do slin. Prostupuje přes placentární a hematoencefalickou bariéru. Do mateřského
mléka přestupuje v koncentracích, které odpovídají 50 – 76 % koncentrací plazmatických. Váže se



z 25 – 35 % na plazmatické bílkoviny. Biostransformuje se v játrech (80 %) a močí se vylučuje řada
metabolitů (asi 4 % ve formě teofylinu). 1 % se vylučuje ve formě nezměněné látky. Biologický
poločas eliminace kofeinu je 3 – 7 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Byla stanovená akutní toxicita LD50 přípravku Kinedryl vztažená na moxastin teoklát: na potkanech
p. o. 273 mg.kg-1, na samicích potkana i. p. 101 mg.kg-1, na králících p. o. 184 mg.kg-1 u samců
a 196 mg.kg-1 u samic, na králících i. p. 96 mg.kg-1 u samců a 86 mg.kg-1 u samic.

Předklinickými a toxikologickými studiemi, studiemi mutagenity a imunotoxicity byla prokázána
bezpečnost léku. Podávání přípravku Kinedryl ve vysokých dávkách nezpůsobilo narušení morfologie
sledovaných orgánů, ani nevyvolalo mutagenní účinek. Bezpečnost léku byla prověřená též
dlouholetým používáním v klinické praxi bez zaznamenání vážných nežádoucích účinků.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek, kalcium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem
a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistr (bezbarvý průhledný PVC/Al), krabička.
Velikost balení: 10 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Noventis, s. r. o.
Filmová 174
761 79 Zlín
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)




20/195/69-S/C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: září 1969
Datum posledního prodloužení registrace: 15.12. 2010


10. DATUM REVIZE TEXTU

1.3.