Kentera Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Přípravek Kentera obsahuje koncentrace oxybutyninu dostatečné pro udržení trvalého transportu pro
interval dávkování 3 až 4 dny. Oxybutynin je transportován přes neporušenou kůži a do systémového
oběhu pasivní difuzí přes stratum corneum. Po aplikaci přípravku Kentera plazmatická koncentrace
oxybutyninu stoupá během přibližně 24 až 48 hodin a dosahuje průměrné maximální koncentrace 3 až
ng/ml. Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé aplikace transdermální náplasti. Poté se stálá
koncentrace udržuje po dobu až 96 hodin. Rozdíl mezi AUC a Cmax oxybutyninu a jeho aktivního
metabolitu N- desethyloxybutyninu po transdermální aplikaci přípravku Kentera v oblasti břicha,
hýždí nebo kyčle není klinicky relevantní.

Distribuce
Po systémové absorpci je oxybutynin široce distribuován do tělesných tkání. Distribuční objem po
intravenózním podání 5 mg hydrochloridu oxybutyninu byl odhadnut na 193 l.

Biotransformace
Perorálně podaný oxybutynin je primárně metabolizován enzymovými systémy cytochromu P450,
zejména CYP3A4, který se nachází převážně v játrech a ve střevní stěně. Metabolity zahrnují kyselinu
fenylcyklohexylglykolovou, která je farmakologicky neaktivní, a N-desethyloxybutynin, který je
farmakologicky aktivní. Transdermální podání oxybutyninu se vyhýbá metabolismu prvního průchodu
gastrointestinálním traktem a játry, a snižuje tak tvorbu N-desethylového metabolitu.

Eliminace
Oxybutynin je ve velké míře metabolizován v játrech, viz výše; do moči je v nezměněné podobě
vylučováno méně než 0,1 % podané dávky. Rovněž méně než 0,1 % podané dávky je vylučováno jako
metabolit N-desethyloxybutynin.