Jovesto Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání.
Desloratadin je dobře absorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po
třech hodinách; terminální poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl
konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvenci dávkování jedenkrát
denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla úměrná dávce v rozmezí od 5 do 20 mg.

Ve farmakokinetické studii, do níž byli zařazeni pacienti s demografickými charakteristikami
srovnatelnými s běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, bylo vyšších koncentrací
desloratadinu dosaženo u 4 % osob. Toto procento se může lišit v závislosti na etnickém původu.
Maximální plazmatická koncentrace byla přibližně po 7 hodinách asi třikrát vyšší, s terminálním
plazmatickým poločasem přibližně 89 hodin. Bezpečnostní profil léku se u těchto osob nelišil od
bezpečnostního profilu v běžné populaci.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech
podávání desloratadinu v denní dávce 5 – 20 mg nebyla prokázána žádná klinicky relevantní
kumulace léčivé látky.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela
vyloučit možnost některých interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje
CYP3A4 in vivo a studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není
substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt
příjmu potravy (vysoce tučná, vysoce kalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii
bylo prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
V jedné studii s jednorázovým podáním a v jedné studii s opakovaným podáním byla porovnávána
farmakokinetika desloratadinu u pacientů s chronickou renální insuficiencí (CRI) a u zdravých
pacientů. Ve studii s jednorázovým podáním byla expozice desloratadinu u pacientů s mírnou až
středně těžkou CRI přibližně 2krát vyšší než u zdravých pacientů a u pacientů s těžkou CRI
přibližně 2,5krát vyšší než u zdravých pacientů. Ve studii s opakovaným podáním bylo
rovnovážného stavu dosaženo po 11. dnu, expozice desloratadinu byla v porovnání se zdravými
pacienty u pacientů s mírnou až středně těžkou CRI přibližně 1,5krát vyšší a u pacientů s těžkou
CRI přibližně 2,5krát vyšší. V obou studiích nebyly změny v expozici (AUC a Cmax) desloratadinu
a 3-hydroxydesloratadinu klinicky relevantní.