Izba Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Travoprost je esterové proléčivo. Absorbuje se rohovkou, kde se izopropylester hydrolyzuje na aktivní
volnou kyselinu. Studie na králících prokázaly vrcholové koncentrace 20 ng/g volné kyseliny
v komorové vodě jednu až dvě hodiny po lokálním podání travoprostu o koncentraci 40 μg/ml ve
formě očních kapek, roztoku. Koncentrace v komorové vodě klesaly s poločasem přibližně 1,5 hodiny.

Distribuce

Po lokálním očním podání travoprostu o koncentraci 40 μg/ml ve formě očních kapek, roztoku,
zdravým dobrovolníkům byla prokázána nízká systémová expozice aktivní volnou kyselinou. Nejvyšší
koncentrace aktivní volné kyseliny v plazmě ve výši 25 pg/ml nebo méně byla pozorována v době od
10 do 30 minut po podání dávky. Poté plazmatické hladiny rychle klesaly na hodnoty pod
kvantitativním limitem analýzy 10 pg/ml dříve než jednu hodinu po podání. Vzhledem k nízkým
koncentracím v plazmě a rychlé eliminaci po lokálním podání nemohl být poločas eliminace aktivní
volné kyseliny u člověka stanoven.

Biotransformace

Metabolismus je hlavní cestou eliminace jak travoprostu, tak aktivní volné kyseliny. Systémové
metabolické cesty jsou paralelní s cestami endogenního prostaglandinu F2, jež jsou charakterizovány
redukcí dvojité vazby C13-C14, oxidací 15-hydroxylu a -oxidativním štěpením horního postranního
řetězce.

Eliminace

Volná kyselina travoprostová a její metabolity se vylučují převážně ledvinami. Studie s očními
kapkami, roztokem s travoprostem o koncentraci 40 μg/ml byly prováděny u pacientů s lehkou až
těžkou poruchou funkce jater a u pacientů s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin kreatininu pouze 14 ml/min
Pediatrická populace

Farmakokinetická studie s přípravkem TRAVATAN očních kapek, roztokukoncentraci volné kyseliny v plazmě v rozmezí od koncentrace pod kvantitativním limitem analýzy
10 pg/ml do koncentrace 54,5 pg/ml.