Injectio trimecainii chlorati 1% ardeapharma Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lokální anestetika amidového typu. ATC kód: N01BB
Transmembránové iontové gradienty jsou na membránových rozhraních udržovány sodíkovou pumpou.
Obdobné pochody probíhají na membránách buněk srdečního svalu. Funkce sodíkových kanálů jsou
ovlivňovány lokálními anestetiky, která se váží na receptory blízko intracelulárního vyústění kanálu a
blokují kanál v závislosti na čase a velikosti napětí. Jestliže je k nervovému vláknu aplikováno lokální
anestetikum, pak se práh pro excitaci zvyšuje, vedení impulsů zpomaluje. Všechny tyto účinky jsou
způsobeny vazbou lokálního anestetika na sodíkové kanály. Je-li sodíkový proud blokován v úseku
nervu přesahujícím určitou kritickou délku, není přes takto blokovanou oblast propagace impulsu
možná.
Zvýšení extracelulárního kalcia působení lokálních anestetik částečně antagonizuje. Naopak zvýšení
extracelulárního draslíku depolarizuje membránový potenciál a usnadňuje vznik inaktivovaného stavu.
Tím se účinek anestetik zvýší. Trimekain patří mezi amidová lokální anestetika. Ve srovnání
s prokainem má přibližně dvojnásobnou účinnost a vzhledem k tomu, že nepatří do stejné chemické
skupiny jako prokain, nemá s ním zkříženou alergii.