Humalog Farmakodynamické vlastnosti

Farmako-terapeutická skupina: Léčiva k terapii diabetu, inzuliny a analoga rychle působící, k injekční
aplikaci, ATC kód: A10AB
Primárním účinkem inzulinu-lispro je regulace glukózového metabolismu.

Navíc má inzulin další anabolické a anti-katabolické účinky na mnoho různých tkání. Ve svalové
tkáni tyto účinky zahrnují zvýšení syntézy glykogenu, mastných kyselin, glycerolu a proteinů
a vychytávání aminokyselin a zároveň snížení glykogenolýzy, glukoneogenezy, ketogeneze, lipolýzy,
proteinového katabolismu a produkce aminokyselin.

Inzulin-lispro má rychlý nástup účinku s rozpustným inzulinem po jídle
Klinické studie s pacienty s diabetem typu 1 nebo 2 prokázaly nižší výskyt postprandiální
hyperglykémie u inzulinu-lispro ve srovnání s rozpustným inzulinem.

Stejně jako u všech inzulinových přípravků může být časový průběh aktivity inzulinu-lispro odlišný
u různých individuí nebo odlišný v různých časových obdobích u stejných individuí v závislosti
na místě injekce, krevním zásobení, teplotě a fyzické aktivitě. Typický průběh aktivity v čase
po subkutánní injekci ilustruje následující graf.




Graf odráží relativní množství glukózy v závislosti na čase potřebné k udržení celkové plasmatické
glukózové koncentrace testovaného subjektu blízko hladinám nalačno a je indikátorem efektu těchto
inzulinů na glukózový metabolismus v průběhu času.

Byly provedeny klinické studie u dětí Farmakodynamický profil inzulinu-lispro u dětí je podobný jako farmakodynamický profil
pozorovaný u dospělých.

Podávání inzulinu-lispro subkutánní infuzní pumpou způsobuje nižší hladiny glykovaného
hemoglobinu než při použití normálního lidského inzulinu. V dvojitě slepé překřížené studii došlo
ke snížení hladiny glykovaného hemoglobinu po 12 týdnech o 0,37 procentního bodu u inzulinu-
lispro ve srovnání se snížením o 0,03 procentního bodu u normálního lidského inzulinu
U pacientů s diabetem typu 2 s maximálními dávkami derivátů sulfonylurey studie ukázaly, že při
kombinaci s inzulinem-lispro se významně sníží hladina HbA1C ve srovnání se samotnou
sulfonylureou. Snížení hladiny HbA1C lze očekávat rovněž při kombinaci s jinými přípravky inzulinu,
např. normálním nebo isofan inzulinem.

Klinické studie s pacienty s diabetem typu 1 a 2 prokázaly nižší počet nočních hypoglykémií
s inzulinem-lispro ve srovnání s normálním lidským inzulinem. V některých studiích byl nižší počet
nočních hypoglykémií spojen se zvýšeným počtem denních hypoglykémií.

Glukodynamická odpověď na inzulin-lispro není ovlivněna jaterní nebo renální insuficiencí.
Glukodynamické rozdíly mezi inzulinem-lispro a normálním lidským inzulinem měřené v průběhu
glukosového clampu byly dodržovány v celém širokém spektru renálních funkcí.

Bylo prokázáno, že inzulin-lispro je molárně ekvivalentní s lidským inzulinem, ale jeho účinek
nastupuje rychleji a má kratší dobu trvání.