Gynprodyl Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Mikronizovaný progesteron se absorbuje v trávicím traktu.
Zvýšení hladiny progesteronu v plazmě nastává jednu hodinu po požití a maximální hladiny
je dosaženo 1 až 3 hodiny po požití.
Farmakokinetické studie prováděné na dobrovolnících ukazují, že po současném požití dvou
tobolek přípravku Gynprodyl 100 mg dosahuje plazmatický progesteron střední hodnotu
0,13 až 4,25 ng/ml po 1 hodině, 11,75 ng/ml po 2 hodinách, 8,37 ng/ml po 4 hodinách,
2,00 ng/ml po 6 hodinách a 1,64 ng/ml po 8 hodinách.
Vzhledem k tomu, že zadržení hormonu ve tkáni má vytvořit prosycenost na celou dobu
24 hodin, dávkování by mělo být rozděleno do dvou dávek po 12 hodinách.

Distribuce
Progesteron je asi z 96-99% vázaný na sérové proteiny, primárně na sérový albumin (50-54%)
a transkortin (43-48%).

Biotransformace
Hlavní metabolity v plazmě jsou 20α-hydroxylní, 4α pregnanolon a 5α-dihydroprogesteron.

Devadesát pět procent metabolitů se vylučuje močí, a to ve formě glycuro-konjugovaných
metabolitů, hlavně 3 α, 5 ß-pregnanediol. Tyto metabolity nalezené v plazmě a moči jsou
identické s těmi, které lze najít ve fyziologických sekretech žlutého tělíska ovaria.

Eliminace
Vylučování močí tvoří 95%, a to ve formě glycuro-konjugovaných metabolitů, hlavně 3α, 5 β-
pregnanediol ( pragnandiol).
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika mikronizovaného progesteronu závisí na podávané dávce. Ačkoliv existují
značné rozdíly, stejná osoba zachovává stejné farmakokinetické vlastnosti po několik měsíců.
To umožňuje stanovit přiměřenou individuální úpravu dávkování léku.