Gscondro Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Studie u člověka: Farmakokinetická studie 14C-glukosamin-sulfátu u člověka po jednorázovém podání
značeného glukosaminu intavenózně, intramuskulárně a perorálně potvrdila analogii
farmakokinetického modelu glukosaminu s tím, který byl nalezen u zvířat.

Po perorálním podání radioisotopem značený glukosamin je rychle a téměř úplně absorbován.
Následné farmakokinetické a metabolické pochody jsou shodné s pochody po intravenózním podání.

Absorpce

Absolutní biologická dostupnost u člověka po jednorázovém podání radioisotopem značeného
glukosaminu byla 25 %, vzhledem k first-pass efektu, kdy je více než 70 % glukosaminu
metabolizováno. Po perorálním podání je přibližně 90 % glukosaminu absorbováno
v gastrointestinálním traktu.

Farmakokinetické vlastnosti glukosamin sulfátu byly extenzivně studovány u potkanů a psů za použití
jednotně značeného 14C-glukosaminu. Žádné další informace týkající se ostatních farmakokinetických
parametrů u lidí však nejsou k dispozici.

Distribuce

Volný 14C-glukosamin mizí z plazmy velice rychle a je zabudováván do plazmatických globulinů,
jater a ledvin a kloubní chrupavky. V chrupavce přetrvává radioaktivita ze značeného glukosaminu po
dlouhou dobu, s biologickým poločasem okolo 70 hodin.

Eliminace

Asi 50 % radioaktivně značeného 14C-glukosamin-sulfátu je vyloučeno v podobě CO2, 30-40 % je
vyloučeno močí a 11 % resp. 2 % je vyloučeno stolicí po perorálním, resp. parenterálním podání.

Opakované podání: Opakované denní podání značeného 14C-glukosamin-sulfátu ukazuje, že po třech
dnech dochází k ustálení koncentrace v krvi a již nedochází k další akumulaci glukosaminu.