Grimodin Pro děti, pediatrická populace

Zahajovací dávka má být v rozmezí 10 až 15 mg/kg/den a účinné dávky je dosaženo postupnou titrací
během přibližně 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí starších 6 let je 25 až 35 mg/kg/den.
V dlouhodobé klinické studii byla dobře snášena dávkování až do 50 mg/kg/den. Celková denní dávka
musí být rozdělena do 3 dílčích dávek, maximální interval mezi dvěma dávkami nesmí překročit
12 hodin.

Pro optimalizaci léčby gabapentinem není nutná kontrola plazmatických hladin gabapentinu.
Gabapentin může být také používán v kombinaci s jinými antiepileptickými léčivými přípravky, bez
obav ze změny plazmatických koncentrací gabapentinu nebo sérové koncentrace jiných léčivých
přípravků na epilepsii.

Periferní neuropatická bolest

Dospělí
Léčbu je možné zahájit podle titračního schématu popsaného v tabulce 1. Případně může být zahajovací
dávka 900 mg/den podána ve 3 stejně velkých dávkách. Poté je možné dávku dále zvyšovat o
300 mg/den každé 2 až 3 dny až na maximální dávku 3600 mg/den, v závislosti na individuální
odpovědi a snášenlivosti každého pacienta. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrace
gabapentinu. Nejkratší doba k dosažení dávky 1800 mg/den je jeden týden, k dosažení dávky
2400 mg/den dva týdny a k dosažení 3600 mg/den tři týdny.

Účinnost a bezpečnost při léčbě periferní neuropatické bolesti, jako je bolestivá diabetická neuropatie a
postherpetická neuralgie, nebyla v léčebném období delším než 5 měsíců v klinických studiích
zjišťována. Potřebuje-li pacient léčbu periferní neuropatické bolesti déle než 5 měsíců, musí ošetřující
lékař vyhodnotit klinický stav pacienta a stanovit potřebu další léčby.

Pokyny pro všechny indikace

Zvyšování dávky u pacientů s celkově špatným zdravotním stavem, tj. s nízkou tělesnou hmotností, po
transplantacích orgánů apod., má probíhat pomaleji, buď za použití nižších dávek, nebo delších intervalů
mezi zvyšováním dávek.


Strana 3 (celkem 14)
Použití u starších pacientů (ve věku nad 65 let)
Starší pacienti mohou vyžadovat úpravu dávkování vzhledem ke snižující se funkci ledvin s věkem (viz
tabulka 2). U starších pacientů mohou být častější somnolence, periferní otoky a astenie.

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a/nebo u dialyzovaných pacientů se doporučuje dávkování
upravit podle tabulky 2. Pro pacienty s insuficiencí ledvin lze použít tobolky s obsahem 100 mg
gabapentinu.

Tabulka Dávkování gabapentinu u dospělých podle funkce ledvin
Clearance kreatininu (ml/min) Celková denní dávkaa (mg/den)
80 900-50-79 600-30-49 300-15-29 150b-<15c 150b-a Celkovou denní dávku je nutno rozdělit do 3 dílčích dávek. Snížené dávkování je pro pacienty
s poškozením ledvin (clearance kreatininu <79 ml/min).
b Podává se 300 mg obden.
c U pacientů s clearance kreatininu <15 ml/min je nutné denní dávku snížit v poměru ke clearance
kreatininu (např. pacient s clearance kreatininu 7,5 ml/min by měl užívat polovinu denní dávky pacienta
s clearance kreatininu 15 ml/min).

Použití u pacientů podstupujících hemodialýzu
U anurických pacientů podstupujících hemodialýzu, kteří dosud nedostávali gabapentin, se doporučuje
úvodní dávka 300 až 400 mg, a dále 200 až 300 mg gabapentinu po každých 4 hodinách hemodialýzy.
Ve dnech bez hemodialýzy, se léčba gabapentinem nemá podávat.

Pro pacienty s poškozením ledvin, kteří podstupují hemodialýzu, se udržovací dávka gabapentinu
stanovuje podle doporučení uvedených v tabulce 2. K udržovací dávce se navíc doporučuje přidat po
každých 4 hodinách dialýzy dávku 200 až 300 mg gabapentinu.

Způsob podání
Perorální podání.
Grimodin lze podat s jídlem nebo bez jídla a je nutno jej spolknout vcelku a zapít dostatečným
množstvím tekutiny (např. sklenicí vody).


4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Sebevražedné představy a chování
U pacientů léčených antiepileptiky v několika indikacích byly hlášeny sebevražedné myšlenky a
chování. Metaanalýza randomizovaných, placebem kontrolovaných studií antiepileptik rovněž ukázala

Strana 4 (celkem 14)
mírný nárůst rizika sebevražedných myšlenek a chování. Mechanismus tohoto rizika není znám a
dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného rizika u gabapentinu.

Pacienti proto musí být sledováni s ohledem na známky sebevražedných myšlenek a chování, přičemž
je nutno zvážit příslušnou léčbu. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) musí být poučeni, aby v případě výskytu
sebevražedných myšlenek nebo chování vyhledali lékařskou pomoc.

Akutní pankreatitida
Onemocní-li pacient léčený gabapentinem akutní pankreatitidou, je třeba zvážit ukončení léčby (viz bod
4.8).

Záchvaty
Přestože nebyl u gabapentinu pozorován rebound fenomén, náhlé vysazení antikonvulziv u
epileptických pacientů může přivodit status epilepticus (viz bod 4.2).

Tak jako u jiných antiepileptických léčivých přípravků se po použití gabapentinu může u některých
pacientů objevit zvýšení frekvence záchvatů nebo nový typ záchvatů.

Tak jako u jiných antiepileptik bývá pokus o vysazení současně podávaných antiepileptik při léčbě
refrakterních pacientů s více než jedním antiepileptikem, a zavedení monoterapie gabapentinem, málo
úspěšný.

Gabapentin se nepovažuje za účinný při léčbě primárně generalizovaných záchvatů, jako jsou absence
a může u některých pacientů tyto typy záchvatů zhoršit. Proto je třeba u pacientů se smíšenými záchvaty
včetně absencí používat gabapentin s opatrností.

Závratě, somnolence, ztráta vědomí, zmatenost a mentální poruchy
Léčba gabapentinem byla spojena se závratěmi a somnolencí, což by mohlo u starší populace zvýšit
výskyt náhodného zranění (pádu). Po uvedení přípravku na trh byly rovněž hlášeny případy ztráty
vědomí, zmatenosti a mentální poruchy. Proto je třeba pacienty upozornit, aby postupovali opatrně,
dokud se dobře neseznámí s potenciálními účinky tohoto léku.

Souběžné užití s opioidy

Respirační deprese
Gabapentin je spojován se závažnou respirační depresí. Vyšší riziko výskytu tohoto závažného
nežádoucího účinku může hrozit pacientům se zhoršenou respirační funkcí, respiračním nebo
neurologickým onemocněním, poruchou funkce ledvin, souběžným užíváním látek tlumících CNS a
starším osobám. U těchto pacientů může být nutné upravit dávku.

U pacientů, kteří vyžadují souběžnou léčbu opioidy, je třeba pečlivě sledovat příznaky deprese
centrálního nervového systému (CNS), jako je somnolence, sedace a respirační deprese. U pacientů,
kteří užívají gabapentin a morfium současně, může dojít ke zvýšení koncentrace gabapentinu. Dávka
gabapentinu nebo opioidů má být přiměřeně snížena (viz bod 4.5).

Užití u starších pacientů (ve věku nad 65 let)
U pacientů ve věku 65 let a starších nebyly systematické studie s gabapentinem prováděny. V jedné
dvojitě zaslepené studii s pacienty s neuropatickou bolestí se somnolence, periferní otoky a astenie u
pacientů ve věku 65 let a více objevily v poněkud vyšším procentu než u mladších pacientů. Bez ohledu
na tato zjištění klinické výzkumy u této věkové skupiny nenaznačují, že by byl profil nežádoucích
účinků jiný než u mladších pacientů.

Pediatrická populace
Účinky dlouhodobé léčby (delší než 36 týdnů) gabapentinem na učení, inteligenci a vývoj dětí a
dospívajících nebyly adekvátně studovány. Přínosy dlouhodobé léčby je proto nutné zvážit oproti
potenciálním rizikům této terapie.


Strana 5 (celkem 14)
Zneužívání léku a závislost
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy zneužívání léku a závislosti. Pečlivě pacienty vyšetřete
s ohledem na historii zneužívání léku a sledujte, zda se u nich neobjevují možné příznaky zneužívání
gabapentinu, např. chování související s vyhledáváním léku, zvyšování dávky, rozvoj tolerance.

Anafylaxe
Gabapentin může způsobovat anafylaxi. Známky a příznaky u hlášených případů zahrnovaly dušnost,
otok rtů, krku a jazyka a hypotenzi vyžadující akutní léčbu. Pacienty je třeba poučit, aby v případě
výskytu známek nebo příznaků anafylaxe, přestali gabapentin užívat a ihned vyhledali lékařskou péči.

Vyrážka způsobená léky s eozinofilií a systémovými projevy (DRESS)

Těžké, život ohrožující systémové hypersenzitivní reakce jako je vyrážka způsobená léky s eozinofilií
a systémovými projevy (Drug rash with eosinophilia and systemic symptoms = DRESS) byly hlášeny u
pacientů užívajících antiepileptika včetně gabapentinu (viz bod 4.8).

Je důležité mít na paměti, že časné manifestace hypersenzitivity, jako je horečka nebo lymfadenopatie,
mohou být přítomné i bez projevené vyrážky. Pokud se takové známky nebo projevy u pacienta objeví,
měl by být okamžitě vyšetřen. Pokud není prokázán jiný etiologický původ těchto projevů, gabapentin
by měl být vysazen.

Laboratorní testy
Při semikvantitativním stanovení celkové bílkoviny v moči testovacími proužky se mohou objevit
falešně pozitivní výsledky. Proto se doporučuje ověřit takovýto pozitivní výsledek proužkového testu
metodami založenými na odlišných analytických principech jako je Biuretova metoda, turbidimetrická
nebo barvivo vážící metoda anebo použít tyto alternativní metody hned na počátku.

Tvrdé tobolky přípravku Grimodin obsahují laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy
s intolerancí galaktosy, s vrozeným nedostatkem laktázy nebo s malabsorpcí glukosy a galaktosy
nesmějí tento přípravek užívat.