Gliolan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Obecná charakteristika
Tento léčivý přípravek vykazuje dobrou rozpustnost ve vodných roztocích. Po požití není samotná
5-ALA fluorescenční, ale vychytává ji nádorová tkáň fluorescenční porfyriny, převážně na PPIX.

Absorpce
5–ALA se jako pitný roztok rychle a kompletně absorbuje a maximálních hladin 5–ALA v plazmě je
dosaženo 0,5–2 hodiny po perorálním podání 20 mg/kg tělesné hmotnosti. Hladiny v plazmě se vracejí
k výchozím hodnotám 24 hodin po podání perorální dávky 20 mg/kg tělesné hmotnosti. Vliv jídla
nebyl zkoumán, protože tento léčivý přípravek se obecně podává nalačno před zahájením anestezie.

Distribuce a biotransformace
5–ALA je přednostně vychytávána v játrech, ledvinách, endotelu, kůži a také maligních gliomech
perorálním podání 20 mg 5–ALA HCl na kg tělesné hmotnosti dosáhne hladina PPIX v plazmě své
maximální hodnoty. Hladiny PPIX v plazmě rapidně klesají v průběhu následujících 20 hodin
a 48 hodin po podání je již nelze detekovat. Při doporučené perorální dávce 20 mg/kg tělesné
hmotnosti jsou poměry fluorescence tumoru a normálního mozku obvykle vysoké a nabízejí jasný
kontrast pro zrakové vnímání nádorové tkáně při fialovomodrém světle po dobu alespoň 9 hodin.

Kromě nádorové tkáně byla hlášena i slabá fluorescence choroidního plexu. 5–ALA vychytávají
a metabolizují na PPIX také jiné tkáně, např. játra, ledviny nebo kůže proteiny v plazmě nejsou známy.

Eliminace
5-ALA se eliminuje rychle, s konečným poločasem 1-3 hodiny. Přibližně 30 % perorálně podávané
dávky 20 mg/kg tělesné hmotnosti se vyloučí nezměněno v moči do 12 hodin.

Linearita/nelinearita
Hodnoty AUC0-inf. 5-ALA jsou přímo úměrné velikosti perorální dávky tohoto léčivého přípravku.

Porucha funkce ledvin nebo jater
Farmakokinetika 5–ALA u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla zkoumána.