Gleperil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a maximální koncentrace je dosaženo během
hodiny. Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina.
Perindopril je proléčivo. Dvacet sedm procent podané dávky perindoprilu se dostane do krevního oběhu
jako aktivní metabolit perindoprilát. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril pět dalších
metabolitů, všechny jsou neúčinné. Maximálních plazmatických koncentrací perindoprilátu je dosaženo
za 3 až 4 hodiny.

Požití potravy snižuje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, a tedy biologickou dostupnost. Proto se
má Gleperil užívat perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.
Bylo prokázáno, že mezi dávkou perindoprilu a následnou plazmatickou expozicí je lineární vztah.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 0,2 l/kg u nenavázaného perindoprilátu. Vazba perindoprilátu na
plazmatické proteiny je 20 %, hlavně na angiotenzin konvertující enzym, ale je závislá na koncentraci.
Strana 15 (celkem 16)

Eliminace
Perindoprilát je eliminován močí a konečný poločas nenavázané frakce je přibližně 17 hodin, vyúsťující
po 4 dnech v rovnovážný stav.

Zvláštní populace
Vylučování perindoprilátu se snižuje u starších lidí a u pacientů se srdečním nebo renálním selháním.
Úprava dávkování u renální insuficience je žádoucí v závislosti na stupni poruchy (podle clearance
kreatininu).
Clearance perindoprilátu při dialýze je 70 ml/min.

U pacientů s cirhózou je kinetika perindoprilu změněna: hepatální clearance původní molekuly je o
polovinu snížena. Množství vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, proto není nutná úprava
dávkování (viz body 4.2 a 4.4 ).