Ginkor fort Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Jde o směsný přípravek.
Extrakt Ginkgo biloba (EGb 761): farmakokinetická charakteristika tří aktivních složek
(ginkolid A, ginkolid B a bilobalid) byla stanovena pomocí kombinované techniky plynové
chromatografie a spektrometrie po jednorázovém perorálním nebo intravenózním podání
EGb.
Po perorálním podání nalačno je rozsah bioavailability (biologické dostupnosti) vysoký, jak
ukazuje její koeficient (FAUC) vyjádřený jako průměr ± směrodatná odchylka. FAUC činí
pro ginkgolid A 0,8 ± 0,09, pro ginkgolid B 0,88 ± 0,21 a pro bilobalid 0,79 ± 0,30. Příjem
potravy nemění kvantitativně AUC, ale zvýší Tmax. Pro uváděné tři komponenty po podání
5/6
perorální dávky nalačno můžeme zaznamenat rozdíly eliminačního poločasu (T1/2 el), který
činí pro ginkgolid A, ginkgolid B a bilobalid 4,50 hod., 10,37 hod. a 3,21 hod. a průměrný
rezidenční čas (MRT) činí 5,86 hod, 11,25 hod a 4,89 hod. Z těchto údajů vyplývá, že extrakt
Ginkgo biloba (EGb 761) může být podáván perorálně dvakrát denně.
Troxerutin: Farmakokinetické parametry byly stanoveny u zdravých subjektů po perorální
dávce 900 mg troxerutinu. Dochází k rychlé absorpci, Cmax = 204,7 ± 30,8 ng/ml, Tmax =
0,5 až 2 hod., T1/2 el = 3,83 hod. Byla prokázána existence enterohepatálního cyklu. Byla
prokázána převažující biliární exkrece, exkrece močí je významná jen při značném množství
troxerutinu. V játrech podstupuje glukuro-konjugaci před hydrolýzou ve střevech a eliminací
stolicí.
Je také známo, že troxerutin, spolu s jinými flavonoidy, má částečnou afinitu k
proteoglykanům a glykoproteinům kapilárních endoteliálních buněk. Taková vazba se
objevuje časně a je reverzibilní.

Heptaminol: po perorálním podání je heptaminol úplně absorbován sliznicí trávicího traktu.
Je vylučován do moči, bez metabolizace. Eliminační poločas heptaminolu činí přibližně 2,hodiny.