Furosemid bbp Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina
diuretika s vysokým účinkem
ATC kód: C03CA
Mechanismus účinku
Přípravek Furosemid BBP je silné diuretikum s rychlým účinkem. Z farmakologického hlediska
furosemid inhibuje ko-transportní systém (reabsorpci) následujících elektrolytů: Na+, K+ a 2Cl-, který
je situovaný na luminální membráně buněk vzestupného raménka Henleovy kličky. Následkem toho
závisí účinnost furosemidu na vstupu léčiva do lumen tubulů mechanismem transportu aniontů.
Diuretický účinek je výsledkem inhibice reabsorpce chloridu sodného v tomto segmentu Henleovy
kličky. V důsledku toho může frakce vylučovaného sodíku dosáhnout až 35 % obsahu sodíku v
glomerulárním filtrátu. Druhotné následky zvýšené eliminace sodíku jsou: zvýšené vylučování moči a
zvýšená sekrece draslíku v distálním tubulu. Vylučování solí vápníku a hořčíku je také zvýšeno.

Furosemid inhibuje mechanismus zpětné vazby v macula densa a indukuje na dávce závislou stimulaci
systému renin-angiotenzin-aldosteron.

V případě srdečního selhání furosemid indukuje akutní snížení srdečního předtížení (prostřednictvím
zvětšení kapacity krevních cév). Tento časný vaskulární účinek je zřejmě zprostředkován
prostaglandiny za předpokladu adekvátní funkce ledvin s aktivace reninangiotenzinového systému a
intaktní syntézy prostaglandinů. Prostřednictvím natriuretického účinku furosemid snižuje reaktivitu
cév na katecholaminy, která je u pacientů s hypertenzí zvýšena.

Antihypertenzní účinek furosemidu je přisuzován zvýšenému vylučování sodíku, snížení objemu krve
a odpovědi hladkého svalstva cév na stimulaci vazokonstrikce.

Farmakodynamické účinky
Diuretický účinek furosemidu nastupuje během 15 minut od intravenózního podání.

Na dávce závislé zvýšení diurézy a natriurézy bylo pozorováno po podání furosemidu zdravým
jedincům (dávky v rozmezí 10 mg a 100 mg). Doba trvání účinku u zdravých jedinců po
intravenózním podání furosemidu v dávce 20 mg je přibližně 3 hodiny a po perorálním podání dávky
40 mg je tato doba přibližně 3 až 6 hodin.

U nemocných pacientů lze vztah mezi tubulární koncentrací volného furosemidu a vázaného
furosemidu (stanovený rychlostí vylučování moči) a jeho natriuretickým účinkem vyjádřit sigmoidní
křivkou s minimální účinnou rychlostí vylučování přibližně 10 mikrogramů za minutu. Kontinuální
infuze furosemidu je tedy účinnější než opakované bolusové podání. Nad určitou velikost bolusové
dávky se účinnost léku již znatelně nezvyšuje. Účinnost furosemidu je snížena v případě snížené
tubulární sekrece nebo v případě intratubulární vazby léčiva na albumin.