Furorese 500 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se z trávicího ústrojí absorbuje 60 – 70 % furosemidu. U pacientů s chronickou
srdeční insuficiencí nebo s nefrotickým syndromem může být absorpce snížena na méně než 30 %.
Zahájení účinku se dá očekávat asi za 30 minut po p.o. podání. Maximální koncentrace v plazmě lze
naměřit přibližně za 1 hodinu.
Furosemid se přibližně z 95 % váže na plazmatické bílkoviny. Při insuficienci ledvin se může vazba snížit
až o 10 %. Relativní distribuční objem je 0,2 l/kg tělesné hmotnosti (u novorozenců 0,8 l/kg tělesné
hmotnosti).
Furosemid se metabolizuje v játrech pouze z malého podílu (přibližně z 10 %) a vylučuje se převážně
v nezměněné formě. Dvě třetiny se vylučují ledvinami, jedna třetina žlučí a stolicí.
Při normální funkci ledvin je eliminační poločas zhruba 1 hodina. V terminálních fázích renální
insuficience může být delší než 24 hodiny.

Biologická dostupnost
FURORESE Studie biologické dostupnosti provedená v roce 1991 na 36 dobrovolnících mužského pohlaví, ukázala při
srovnání s referenčním přípravkem tyto výsledky:

Kritérium Testovaný přípravek Referenční přípravek


Cmax [ng/ml] 1172,6 ± 467,8 1202,5 ± 451,Maximální koncentrace v séru

tmax [h] 1,570 ± 1,103 1,583 ± 0,doba dosažení maximální
koncentrace v séru

AUC (0-t) 2618,82 ± 1640,49 2503,46 ± 848,94
[ng/ml*h]
plocha pod křivkou
koncentrace-čas

AUC (0-inf) 2811,66 ± 1835,02 2639,11 ± 858,[ng/ml*h]
plocha pod křivkou
koncentrace-čas

Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.


FURORESE Studie biologické dostupnosti provedená v roce 1994 na 20 dobrovolnících mužského pohlaví ukázala při
srovnání s referenčním přípravkem (v perorálním roztoku) tyto výsledky:

Kritérium Testovaný přípravek Referenční přípravek


Cmax [ng/ml] 2412 ± 1305 2878 ± Maximální koncentrace v séru

tmax [h] 0,95 ± 0,71 0,55 ± 0,15
doba dosažení
maximální koncentrace v séru

AUC (0-inf) 5537,30 ± 1532,81 4955,77 ± 1234, [ng/ml*h]
plocha pod křivkou
koncentrace-čas

Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.



FURORESE Studie biologické dostupnosti provedená v roce 1995 na 18 dobrovolnících mužského pohlaví ukázala při
srovnání s referenčním přípravkem (v perorálním roztoku) tyto výsledky:

Kritérium Testovaný přípravek Referenční přípravek



Cmax [ng/ml] 3007,54 ± 2182,12 3658,68 ± 1270,Maximální koncentrace v séru

tmax [h] 2,19 ± 1,31 0,93 ± 0,doba dosažení
maximální koncentrace v séru

AUC (0-inf) + 10081,05 ± 3473,48 9969,32 ± 2829,[ng/ml*h]
plocha pod křivkou
koncentrace-čas

+ 16 hodnotitelných dobrovolníků.
Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.


FURORESE Studie biologické dostupnosti, provedená v roce 1994 na 16 pacientech (13 mužích a 3 ženách) s poruchou
renálních funkcí ukázala při srovnání s referenčním přípravkem (v perorálním roztoku) tyto výsledky:

Kritérium Testovaný přípravek Referenční přípravek


Cmax [ng/ml] 12793,1 ± 5512,5 11111,2 ± 4856,Maximální koncentrace v séru

tmax [h] 1,94 ± 0,68 2,06 ± 0,doba dosažení
maximální koncentrace v séru

AUC (0-inf) + 74160,2 ± 31675,2 66573,2 ± 26857,[ng/ml*h]
plocha pod křivkou
koncentrace-čas

+ 16 hodnotitelných dobrovolníků.
Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.