Fokusin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin se vstřebává ze střevního traktu a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Vstřebávání
tamsulosinu se snižuje, pokud je přípravek aplikován krátce po jídle. Rovnoměrnost vstřebávání lze
podpořit tím, že pacient bude tamsulosin užívat vždy po stejném denním jídle.
Kinetika tamsulosinu je lineární.


Po jednorázovém podání tamsulosinu po jídle dosahuje plazmatická koncentrace svého maxima
přibližně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného dodání látky,
je Cmax přibližně o dvě třetiny vyšší, než po aplikaci jednotlivé dávky. Toto zvýšení bylo pozorováno u
starších nemocných; totéž lze však očekávat rovněž u mladých pacientů.
Pokud jde o plazmatické hladiny dosažené jak po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném
podání, existují mezi jednotlivými pacienty značné individuální rozdíly.

Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je
malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Metabolický efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v
nezměněné formě.
Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.
Výsledky studií in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí CYP3A4 a
také CYP2D6 a možná v menší míře další CYP izoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6,
které léčivo metabolizují, může vést ke zvýšení expozice tamsulosin hydrochloridu (viz body 4.4 a
4.5)

Úprava dávek u mírné poruchy funkce jater není potřebná.
Žádný z metabolitů látky nevykazuje vyšší aktivitu a toxicitu než látka původní.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je
vyloučeno v nezměněné podobě.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu sytým pacientům je eliminační poločas léčivé látky přibližně
10 hodin.
Pokud je plazmatická hladina léčivé látky v ustáleném stavu, činí eliminační poločas přibližně hodin.
V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné.