Fludeoxyglukosa inj. Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Fludeoxyglukóza (18F) je analog glukózy, který se akumuluje ve všech buňkách využívajících glukózu

jako primární zdroj energie. Fludeoxyglukóza (18F) se akumuluje v nádorech s vysokým obratem
glukózy.
Po intravenózní injekci je farmakokinetický profil fludeoxyglukózy (18F) v cévním kompartmentu
biexponenciální. Čas distribuce je 1 minuta a čas eliminace přibližně 12 minut.
U zdravých jedinců je fludeoxyglukóza (18F) rozsáhle distribuována do celého těla, zvláště do mozku
a srdce a v menší míře do plic a jater.

Vychytávání orgány
Vychytávání fludeoxyglukózy (18F) buňkami se uskutečňuje prostřednictvím tkáňově
specifických přenašečových systémů, které jsou částečně závislé na inzulinu, a proto mohou být
ovlivněny příjmem potravy, nutričním stavem a přítomností diabetes mellitus. U pacientů s
diabetes mellitus dochází ke sníženému vychytávání fludeoxyglukózy (18F) do buněk v důsledku
změn ve tkáňové distribuci a metabolismu glukózy.

Fludeoxyglukóza (18F) je transportována přes buněčnou membránu podobným způsobem jako
glukóza, ale podstupuje pouze první krok glykolýzy, což vede k tvorbě fludeoxyglukózo-(18F)-fosfátu, který zůstává zachycen v nádorových buňkách a není dále metabolizován. Jelikož
následná defosforylace intracelulárními fosfatázami je pomalá, fludeoxyglukózo-(18F)-6-fosfát
zůstává ve tkáni po dobu několika hodin (mechanismus zachycení).

Fludeoxyglukóza (18F) prochází hematoencefalickou bariérou. Přibližně 7 % podané dávky se během
80- 100 minut po injekci akumuluje v mozku. Epileptogenní ložiska vykazují snížený metabolismus
glukózy ve fázích bez záchvatů.

Přibližně 3 % podané aktivity jsou během 40 minut vychytána myokardem. Distribuce fludeoxyglukózy
(18F) v normálním srdci je převážně homogenní, popisují se však regionální rozdíly až 15 % v
mezikomorové přepážce. Během reverzibilní ischemie myokardu a po ní dochází ke zvýšenému
vychytávání glukózy buňkami myokardu. 0,3 % podané aktivity se akumuluje ve slinivce břišní a 0,2,4 % v plicích.

Fludeoxyglukóza (18F) se rovněž v menší míře váže na oční sval, hltan a střevo. Vazba na svaly může
být pozorována po nedávné námaze a v případě svalové zátěže během vyšetření.

Eliminace
Eliminace fludeoxyglukózy (18F) probíhá především ledvinami, přičemž 20 % aktivity je vyloučeno močí
během 2 hodin po podání injekce.

Vazba na ledvinový parenchym je slabá, ale z důvodu renální eliminace fludeoxyglukózy (18F) vykazuje
celé močové ústrojí, obzvláště močový měchýř, výraznou aktivitu.