Flonidan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Účinek nastupuje do 30 minut po perorálním podání a trvá přibližně 24 hodin.
Absorpce
Po perorálním podání se loratadin dobře a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, bez ohledu na
použitou lékovou formu. Maximálních plasmatických koncentrací loratadinu je dosaženo za jednu až
jednu a půl hodiny po užití, maximálních plasmatických koncentrací jeho metabolitu
dekarbethoxyloratadinu pak o něco později. Farmakokinetické vlastnosti jsou v rozmezí nižších dávek
(10 až 40 mg) nezávislé na dávce a trváním léčby se významně nemění.
Distribuce
Míra vazby na plasmatické proteiny je u loratadinu vysoká, u jeho metabolitu dekarbethoxyloratadinu
střední. Loratadin ani jeho metabolit neprostupují hematoencefalickou bariérou. Distribuční objem je
velký.
Biotransformace
Loratadin po perorálním podání podléhá metabolizaci při prvním průchodu játry. Loratadin je
metabolizován na čtyřikrát účinnější metabolit, hlavně isoenzymem CYP3A4 cytochromu P450,
alternativně isoenzymem CYP2D6, což vede k málo častým interakcím s určitými léčivy.
Eliminace
Po jednorázové dávce byl eliminační poločas loratadinu 10 hodin a eliminační poločas jeho hlavního
metabolitu přibližně 17 hodin. Mezi jednotlivými pacienty byla značná variabilita farmakokinetických
údajů. Aktivní metabolit se vylučuje v hydroxylované formě močí a stolicí. Loratadin a jeho aktivní
metabolit přestupují do mateřského mléka, loratadin však může být podáván kojícím ženám.
Farmakokinetika loratadinu u dětí je prakticky stejná jako u dospělých.
U seniorů byly průměrné i maximální plasmatické koncentrace zvýšeny, zatímco eliminační poločas a
distribuční objem nikoli. Totéž platí pro pacienty s poruchou funkce ledvin. Hemodialýza nemá vliv
na farmakokinetiku loratadinu ani jeho aktivního metabolitu.
U pacientů s jaterní cirhózou byly jak maximální, tak průměrné plasmatické koncentrace loratadinu
zdvojnásobeny a byl významně prodloužen eliminační poločas.
Potrava omezuje absorpci a zvyšuje průměrné sérové koncentrace loratadinu a v menším rozsahu též
dekarbethoxyloratadinu.