Finpros Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost finasteridu je přibližně 80 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo
po dvou hodinách po podání a absorpce je dokončena za 6-8 hodin.

Distribuce
Vazba na bílkoviny je přibližně 93 %.
Plazmatická clearance je přibližně 165 ml/min (70-279 ml/min) a distribuční objem přibližně 76 l (96 l). Po opakovaném podání byla pozorována akumulace malého množství finasteridu. Po denní
dávce 5 mg byla nejnižší rovnovážná koncentrace 8-10 ng/ml a zůstává konstantní.

Biotransformace
Finasterid je metabolizován játry. Finasterid významně neovlivňuje systém enzymů cytochromu
P 450. Byly identifikovány dva metabolity s nízkým inhibičním účinkem na 5α-reduktázu.

Eliminace
Poločas v plazmě je průměrně 6 hodin (4-12 hodin) (muži starší 70 let 8 hodin, rozmezí 6 -15 hodin).
Po podání radioaktivně značeného finasteridu bylo přibližně 39 % (32 – 46 %) dávky vyloučeno močí
ve formě metabolitů. Prakticky žádný nemetabolizovaný finasterid nebyl v moči detekován. Přibližně
57 % (51 – 64 %) celkové dávky je vylučováno stolicí.
U starších pacientů je rychlost eliminace finasteridu poněkud snížena. Jeho poločas rozpadu je
prodloužen oproti průměrnému poločasu rozpadu cca 6 hodin u mužů ve věku 18-60 let na 8 hodin u
mužů starších 70 let. To nemá žádný klinický význam a není důvodem ke snížení dávkování.
U pacientů s chronickým renálním poškozením, jejichž clearance kreatininu se pohybovala v rozmezí
9-55 ml/min, se dispozice 14C - finasteridu nijak nelišila od dispozice u zdravých dobrovolníků. Také
vazba na bílkoviny se u pacientů s renálním poškozením nelišila. Podíl metabolitů normálně
vylučovaných močí byl vyloučen stolicí. Zdá se tedy, že vylučování metabolitů stolicí se zvyšuje
úměrně se snížením vylučování metabolitů močí. Dávkování u nedialyzovaných pacientů s renálním
poškozením není třeba upravovat.

Finasterid prochází hematoencefalickou bariérou. Malá množství finasteridu byla nalezena
ve spermatu léčených pacientů. Ve dvou studiích na zdravých jedincích (n=69), užívajících 5 mg
finasteridu denně po dobu 6-24 měsíců, se hodnoty koncentrace finasteridu ve spermatu pohybovaly
od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml) až po 10,54 ng/ml. V předchozích studiích, kde se užívaly méně
citlivé metody detekce, se u 16 jedinců užívajících 5 mg finasteridu denně pohybovaly koncentrace
finasteridu ve spermatu od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml) po 21 ng/ml. Množství finasteridu
ve spermatu (objem 5 ml ejakulátu) bylo odhadnuto na méně než 50-100 krát nižší než dávka
finasteridu (5 μg), která neměla účinek na hodnotu cirkulujícího DHT u mužů (viz také bod 5.3).