Fasturtec Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika rasburikázy byla hodnocena jak u pediatrických, tak u dospělých pacientů s leukemií,
lymfomem nebo s jinými hematologickými malignitami.

Absorpce
Po infuzi rasburikázy v dávce 0,20 mg/kg/den je dosaženo rovnovážného stavu za dva až tři dny. Mezi
dnem 1 a 5 po podání dávky byla pozorována minimální akumulace rasburikázy
Distribuce
Průměrný distribuční objem se pohyboval od 110 do 127 ml/kg u pediatrických pacientů a od 75,8 do
138 ml u dospělých pacientů, což je srovnatelné s fyziologickým vaskulárním objemem.

Biotransformace
Rasburikáza je protein, a proto: 1metabolická degradace bude obdobná jiným proteinům, to znamená hydrolýzou peptidů, 3pravděpodobné, že by docházelo k lékovým interakcím.

Eliminace
Clearance rasburikázy byla asi 3,5 ml/hod/kg. Průměrný terminální poločas byl obdobný u
pediatrických i dospělých pacientů a pohyboval se v rozsahu od 15,7 do 22,5 hodiny. Clearance se
zvyšuje systémovou expozici. Renální eliminace rasburikázy je považována za méně významnou cestu
clearance rasburikázy.

Zvláštní skupiny pacientů
U dospělých pacientů pohlaví, výchozí hodnoty jaterních enzymů ani clearance kreatininu. Zkřížená srovnávací studie
odhalila, že po podání rasburikázy v dávce 0,15 nebo 0,20 mg/kg/den byly hodnoty geometrického
průměru clearance normalizované na tělesnou hmotnost přibližně o 40 % nižší u Japonců populace kavkazského typu
Jelikož metabolismus probíhá pravděpodobně cestou hydrolýzy peptidů, nepředpokládá se, že by
zhoršení jaterních funkcí ovlivnilo farmakokinetiku.