Escitalopram teva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC skupina: N 06 AB
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k
primárnímu vazebnému místu. Escitalopram se též váže na alosterické vazebné místo, afinita je 1000x
nižší.

Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu k receptorům serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminovým D1, D2, adrenergním α1, α2, β, histaminovým H1, cholinergním muskarinovým,
benzodiazepinovým a opioidním.

Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je pravděpodobně mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky:
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce mg/den a 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/ den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5,
4.8 a 4.9).

Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě
zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé
prevence relapsu bylo 274 pacientů léčeno úvodních 8 týdnů v otevřené fázi studie escitalopramem
v dávce 10 – 20 mg denně; následně byli náhodně rozděleni do dvou skupin. V jedné léčba
pokračovala escitalopramem ve stejné dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie trvala 36 týdnů.
Relaps onemocnění nastal u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně
později ve srovnání s pacienty léčenými ve druhé fázi studie placebem.

Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích a v dlouhodobé
studii (6 měsíců) prevence relapsu onemocnění. Účinnost byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů)
prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).

Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem
kontrolovaných studií.

Data shromážděná ze tří studií s podobným uspořádáním, zahrnující 421 pacientů užívajících
escitalopram a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondérů a 37,1 % a
20,8 % remitérů. Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne.

Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 až
76týdenní studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.

Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-
BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu
denně významně lepší než účinek placeba.

Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované
24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg
escitalopramu.