Escitalopram neuraxpharm Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC skupina: N 06 AB 10
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k
primárnímu vazebnému místu. Váže se také na alosterické místo serotoninového transportéru s
1000krát nižší afinitou.
Escitalopram nemá žádnou nebo má jen nízkou afinitu k řadě receptorů včetně 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminových D1, D2, α1-, α2-, β- adrenergních receptorů, histaminových H1, cholinergních
muskarinových, benzodiazepinových a opioidních receptorů.
Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je pravděpodobně mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.
13/16
Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% Cl: 2,2; 6,4) při dávce mg/den a 10,7 ms (90% Cl: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz body 4.3, 4.4, 4.5,
4.8 a 4.9).
Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v akutní léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě
zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé
prevence relapsu bylo 274 pacientů, kteří reagovali na léčbu v úvodní 8týdenní otevřené fázi studie s
escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg denně, následně náhodně rozděleno do dvou skupin. V jedné
skupině léčba pokračovala escitalopramem ve stejné dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie
trvala 36 týdnů. Relaps onemocnění nastal u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem
významně později ve srovnání s pacienty, kteří dostávali ve druhé fázi studie placebo.
Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena jak ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích, tak v
dlouhodobé studii (6 měsíců) prevence relapsu onemocnění u respondentů. Účinnost (v dávkách 5, a 20 mg) byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů) prováděné za účelem nalezení optimální dávky
escitalopramu.
Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem
kontrolovaných studiích.
Data shromážděná ze tří studií s podobným uspořádáním, zahrnující 421 pacientů léčených
escitalopramem a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondentů a 37,1 % a
20,8 % remitérů. Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne.
Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 -
76týdenní studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.
Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se v celkovém skóre na škále
Y-BOCS po 12 týdnech odlišoval od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu
denně významně lepší ve srovnání s placebem.
Prevence relapsu byla prokázána v randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované
24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg
escitalopramu.