Escirdec neo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva; selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.
ATC kód: N06AB
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k
primárnímu vazebnému místu. Váže se také na alosterické místo serotoninového transportéru
s 1000krát nižší afinitou.

Escitalopram nemá žádnou nebo má jen nízkou afinitu k řadě receptorů včetně 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminových D1 a D2, α1, α2, β-adrenoceptorů, histaminových H1, cholinergních muskarinových,
benzodiazepinových a opioidních receptorů.

Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky:

V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce
10 mg/den a 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/ den (viz body 4.3, 4.4,
4.5, 4.8 a 4.9).

Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v akutní léčbě velkých depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř
dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé
prevence relapsu bylo 274 pacientů, kteří reagovali na léčbu v úvodní 8týdenní otevřené fázi studie s
escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg/den, náhodně rozděleno do dvou skupin dále léčených
escitalopramem ve stejné dávce nebo placebem, a to po dobu 36 týdnů. Relaps onemocnění nastal u
pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně později ve srovnání s pacienty,
kteří dostávali ve druhé fázi studie placebo.

Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích a v dlouhodobé
studii (6 měsíců) prevence relapsu onemocnění. Účinnost byla rovněž prokázána mg ve studii (týdnů) prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).

Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem
kontrolovaných studií.

Data shromážděna ze tří studií s podobným uspořádáním zahrnující 421 pacientů léčených
escitalopramem a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondérů a 37,1 % a
20,8 % remitérů. Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne.

Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 až
76týdenní studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.

Obsedantně-kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se escitalopram v celkovém
skóre na škále Y-BOCS po 12 týdnech odlišoval od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg
escitalopramu denně významně lepší než ve srovnání s placebem.

Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované
24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg
escitalopramu denně.