Emgality Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Na základě populační farmakokinetické koncentrace dosažení Cmax byl 5 dní po podání dávky.

Podáváním měsíčních dávek 120 mg nebo 240 mg bylo dosaženo ustálené Cmax galkanezumabu Cmax, ss je při měsíčních dávkách 120 mg dosaženo po úvodní dávce 240mg.

Místo vpichu injekce galkanezumabu.

Distribuce

Na základě populační FK analýzy byl zdánlivý distribuční objem galkanezumabu 7,3 l.

Biotransformace

Vzhledem k tomu, že je galkanezumab humanizovaná monoklonální protilátka IgG4, předpokládá se,
že je v katabolických drahách degradován na malé peptidy a aminokyseliny, stejně jako endogenní
IgG.

Eliminace

Na základě populační FK analýzy byla zdánlivá clearance galkanezumabu přibližně 0,008 l/hodinu a
poločas galkanezumabu byl 27 dní.

Linearita/nelinearita

Expozice galkanezumabu stoupá úměrně s dávkou.

Na základě populační FK analýzy, která zahrnula dávky v rozmezí od 5 mg do 300 mg, byly míra
absorpce, zdánlivá clearance a zdánlivý distribuční objem nezávislé na dávce.

Věk, pohlaví, váha, rasa, etnická příslušnost

Není třeba úprava dávky z důvodu věku příslušnosti, protože u těchto faktorů nebyl pozorován klinicky významný vliv na zdánlivou clearance
nebo zdánlivý distribuční objem galkanezumabu.

Porucha funkce ledvin nebo jater

Nebyly provedeny specifické klinické farmakologické studie hodnotící vliv poruchy funkce ledvin
nebo jater na FK galkanezumabu. Eliminace monoklonálních protilátek IgG ledvinami je nízká.
Monoklonální protilátky IgG jsou převážně eliminovány v rámci intracelulárního katabolismu a
nepředpokládá se, že by porucha funkce jater měla na clearance galkanezumabu vliv. Na základě
populační FK analýzy neovlivňovala koncentrace bilirubinu nebo clearance kreatininu podle
Cockrofta a Gaulta