Ellaone Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání jednorázové dávky 30 mg je ulipristal-acetát rychle absorbován s nejvyšší
plazmatickou koncentrací 176 ± 89 ng/ml přibližně 1 hodinu 556 ± 260 ng.h/ml.

Podání ulipristal-acetátu se snídaní s vysokým obsahem tuku mělo za následek o přibližně 45 % nižší
průměrnou Cmax, zpožděnou Tmax AUC0-∞ ve srovnání s podáním nalačno. Podobné výsledky byly pozorovány u aktivních
monodemethylovaných metabolitů.

Distribuce

Ulipristal-acetát se silně váže glykoproteinu a lipoproteinu s vysokou hustotou.

Ulipristal-acetát je lipofilní sloučenina, která je distribuována mateřským mlékem; střední množství
denní exkrece je 13,35 μg [0–24 h], 2,16 μg [24–48 h], 1,06 μg [48–72 h], 0,58 μg
[72–96 h] a 0,31 μg [96–120 h].

Dle údajů ze studií in vitro může být ulipristal-acetát inhibitorem transportérů BCRP rezistence karcinomu prsupravděpodobně žádné klinické důsledky.

Ulipristal-acetát není substrátem OATP1B1 ani OATP1B3.


Biotransformace/eliminace

Ulipristal-acetát je rozsáhle metabolizován na monodemethylované, didemethylované
a hydroxylované metabolity. Monodemethylovaný metabolit je farmakologicky aktivní. Údaje in vitro
naznačují, že tento metabolismus je převážně zprostředkován CYP3A4 a do malé míry CYP1Aa CYP2A6. Terminální poločas ulipristal-acetátu v plazmě po podání jednotlivé dávky 30 mg je
odhadován na 32,4 ± 6,3 hodin se střední perorální clearance
Zvláštní skupiny pacientů

Nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie s ulipristal-acetátem u žen s poruchou funkce ledvin
nebo jater.