Egilok Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Metoprolol-tartrát se rychle a úplně resorbuje z trávicího traktu. Látka vykazuje lineární farmakokinetiku
v terapeutickém rozsahu dávek.
Maximálních plazmatických koncentrací dosáhne za 1,5 až 2 hodiny po podání. I když plasmatické hladiny
vykazují vysoké interindividuální odchylky, jsou intraindividuální odchylky malé. Po absorpci podstupuje
metoprolol-tartrát významnou metabolizaci při prvním průchodu játry. Biologická dostupnost metoprolol-
tartrátu činí přibližně 50 % po jednorázovém podání a přibližně 70 % po opakovaném podání.
Současný příjem potravy může zvýšit biologickou dostupnost metoprolol-tartrátu o 30 až 40 %.

Distribuce
Vazba metoprolol-tartrátu na plasmatické proteiny je nízká, okolo 5 až 10 %.
Metoprolol-tartrát vykazuje extenzivní distribuci do tkání a má vysoký zdánlivý distribuční objem (5,6 1/kg
tělesné hmotnosti).

Biotransformace
Metoprolol-tartrát je metabolizován v játrech enzymy 2D6 cytochromu P-450 (CYP). Metabolity ke
klinickým účinkům nijak nepřispívají.

Eliminace
Více než 95 % podané dávky se vyloučí ledvinami, asi 5 % podané dávky se v moči vyloučí jako nezměněný
metoprolol-tartrát. V ojedinělých případech se hodnota nemetabolizovaného podílu může zvýšit na 30 %.
Eliminační poločas je v průměru 3,5 hodiny (pohybuje se v rozmezí od 1 do 9 hodin).
Celková tělesná clearance je okolo 1 litru/min.

Zvláštní populace
Farmakokinetika metoprolol-tartrátu nevykazuje u starších pacientů žádné zásadní změny.

Zhoršená funkce ledvin nemění systémovou biologickou dostupnost a eliminaci metoprolol-tartrátu.
V těchto případech nicméně dochází ke sníženému vylučování metabolitů. U pacientů se závažným
onemocněním ledvin (GFR 5 ml/min) bylo pozorováno velké hromadění metabolitů. Hromadění metabolitů
ovšem rozsah -blokády nezvýšilo.

Porucha funkce jater nemá na farmakokinetiku metoprolol-tartrátu velký vliv. Ovšem u závažné hepatické
cirhózy a po portokaválním chirurgickém zkratu se může biologická dostupnost metoprolol-tartrátu zvýšit
a celková tělesná clearance se může snížit. U pacientů po portokaválním chirurgickém zkratu se celková
tělesná clearance snížila na asi 0,3 l/min a plocha pod křivkou průběhu koncentrace v plazmě v čase se
oproti hodnotě zjištěné u zdravých jednotlivců zvýšila na přibližně šestinásobek.