Egilok Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátory selektivní
ATC kód: C07AB
Metoprolol-tartrát je kardioselektivní 1-blokátor, tj. blokuje beta1 receptory v dávkách mnohem nižších,
než v dávkách potřebných k blokádě beta2 receptorů. Metoprolol-tartrát nemá vlastní sympatomimetickou
aktivitu a jeho membrány stabilizující aktivita je nevýznamná.

Mechanismus účinku:
Zmírňuje srdeční účinky zvýšené sympatomimetické aktivity, ke které dochází při tělesném a duševním
stresu, akutně snižuje tepovou frekvenci, srdeční kontraktilitu, srdeční výdej a krevní tlak. Při vysokých
endogenních hladinách adrenalinu interferuje metoprolol-tartrát s krevním tlakem mnohem méně než
neselektivní betablokátory. V případě potřeby může být metoprolol-tartrát v kombinaci s agonistou betareceptorů podáván pacientům s příznaky obstrukční plicní nemoci. Pokud se podává spolu s agonistou betareceptorů, interferuje metoprolol-tartrát v terapeutických dávkách s beta2 receptory zprostředkovanou
bronchodilatací vyvolanou agonistou beta2 receptorů méně než neselektivní beta-blokátory.

V porovnání s neselektivními betablokátory ovlivňuje metoprolol-tartrát tvorbu inzulinu a metabolismus
cukrů menší měrou.
Významně nemění kardiovaskulární odpovědi na hypoglykémii, ani neprodlužuje trvání hypoglykemické
ataky.

Krátkodobé studie prokázaly, že metoprolol-tartrát může vyvolat mírné zvýšení hladin triglyceridů a snížení
hladin volných mastných kyselin v séru. V některých případech bylo pozorováno malé snížení frakce
lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), i když menší měrou, než je tomu po neselektivních beta-
blokátorech. V jedné studii trvající několik let však bylo po léčbě metoprolol-tartrátem prokázáno významné
snížení hladin celkového sérového cholesterolu.
Kvalita života není během léčby metoprolol-tartrátem ani snížena, ani zlepšena. Po léčbě pacientů po
infarktu myokardu metoprolol-tartrátem bylo pozorováno zlepšení kvality života.

U hypertenzních pacientů metoprolol-tartrát snižuje krevní tlak v polohách vstoje i vleže. Po zahájení léčby
metoprolol-tartrátem lze pozorovat krátkodobý účinek (několik hodin) a klinicky nevýznamné zvýšení
periferní rezistence. Dlouhodobý antihypertenzní účinek této látky je spojen s postupným snižováním
celkové periferní vaskulární rezistence.

U hypertenzních pacientů vede dlouhodobé podávání přípravku ke statisticky významnému snížení
hmotnosti levé srdeční komory a ke zlepšení diastolické funkce a nálože levé srdeční komory.
U mužských pacientů se středně těžkou až těžkou hypertenzí metoprolol-tartrát snižoval úmrtnost
v důsledku kardiovaskulárního onemocnění (především incidenci náhlé smrti, fatální a nefatální infarkty a
mrtvice).

Obdobně jako jiné -blokátory snížením systemického arteriálního tlaku, srdeční frekvence a kontraktility
snižuje metoprolol-tartrát spotřebu kyslíku v srdečním svalu. Snížením srdeční frekvence a tím
prodloužením diastoly metoprolol-tartrát zlepšuje perfúzi a okysličení myokardiálních oblastí se zhoršeným
zásobováním krví. Při angině pectoris přípravek tudíž snižuje počet, trvání a závažnost záchvatů, včetně
němých ischemických příhod, a zlepšuje fyzickou výkonnost pacientů.

V případě srdečních arytmií (supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní a komorové extrasystoly) snižuje
metoprolol-tartrát komorovou frekvenci a snižuje počty komorových extrasystol.

V případě infarktu myokardu metoprolol-tartrát snižuje úmrtnost omezením rizika náhlé smrti. Tento účinek
je připisován především prevenci epizod ventrikulární fibrilace.
Má se za to, že antifibrilační účinky nastávají v důsledku dvojího mechanismu: centrální stimulační účinek
na vagus příznivě ovlivňuje elektrickou stabilitu srdce a inhibice sympatické aktivity snižuje kontraktilitu,
tepovou frekvenci a krevní tlak.
Tento účinek, snižující úmrtnost, mohl být ve stejné míře pozorován, ať byl metoprolol-tartrát podán
v počáteční nebo konečné fázi a převažoval i v případě vysoce rizikových (trpících kardiovaskulární
chorobou) a diabetických pacientů.
Rovněž bylo prokázáno, že metoprolol-tartrát snižuje pravděpodobnost nefatálního reinfarktu.

Metoprolol-tartrát je vhodný k profylaktické léčbě funkčních srdečních poruch s palpitacemi.

Metoprolol-tartrát je dále vhodný k profylaktické léčbě migrény.

Metoprolol-tartrát snižuje klinické projevy hypertyreózy a lze jej proto podávat jako doplňkovou medikaci.