Diozen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se diosmin ve střevě rychle hydrolyzuje střevní flórou a absorbuje se jako
aglykonový derivát diosmetin. Perorální biologická dostupnost mikronizovaného diosminu je přibližně
60 %.

Distribuce
Diosmetin má distribuční objem 62,1 l, což naznačuje širokou distribuci do tkání.

Biotransformace
Diosmetin je extenzivně metabolizován na fenolové kyseliny nebo na jejich glycinové konjugované
deriváty, které jsou vylučovány močí. Hlavním metabolitem v lidské moči je kyselina m-
hydroxyfenylpropionová, která se převážně eliminuje v její konjugované podobě. V malých
množstvích identifikované metabolity zahrnují kyselinu fenolovou, odpovídající kyselině 3-hydroxy-
4-methoxybenzoové a kyselině 3-methoxy-4-hydroxyfenyloctové.

Eliminace
Eliminace mikronizovaného diosminu je poměrně rychlá, přičemž přibližně 34 % dávky diosminu
radioaktivně značeného 14C se vyloučí močí a stolicí během prvních 24 hodin a přibližně 86 % během
prvních 48 hodin. Přibližně polovina dávky je vyloučena ve stolici jako nezměněný diosmin nebo
diosmetin, avšak tyto dvě sloučeniny nejsou vylučovány močí. Eliminační poločas diosmetinu
vykazoval průměrnou hodnotu 31,5 hodin, v rozpětí 26 až 43 hodin.