Desloratadin xantis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin je
dobře absorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po třech hodinách; terminální
poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým
poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu
byla proporcionální v rozmezí dávek od 5 do 20 mg.
Ve farmakokinetické studii, do níž byli zařazeni pacienti s demografickými charakteristikami srovnatelnými
s běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, bylo vyšších koncentrací desloratadinu dosaženo u 4 % osob.
Toto procento se může lišit v závislosti na etnickém původu. Maximální plazmatická koncentrace byla
přibližně po sedmi hodinách asi třikrát vyšší, s terminálním plazmatickým poločasem přibližně 89 hodin.
Bezpečnostní profil léku se u těchto osob nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci.

Distribuce
U desloratadinu dochází k částečné vazbě na plazmatické proteiny (83–87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu v denní dávce 5 až 20 mg nebyla prokázána klinicky relevantní kumulace léčiva.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit
možnost eventuálních interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a
studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem
P-glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu potravy
(vysokotučná, vysokokalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo prokázáno, že
grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
V jedné studii s jednorázovým podáním a v jedné studii s opakovaným podáním byla porovnávána
farmakokinetika desloratadinu u pacientů s chronickou renální nedostatečností (CRI) a u zdravých
subjektů. Ve studii s jednorázovým podáním byla expozice desloratadinu u pacientů s mírnou až
středně těžkou CRI přibližně 2krát vyšší než u zdravých subjektů a u pacientů s těžkou CRI přibližně
2,5krát vyšší než u zdravých subjektů. Ve studii s opakovaným podáním bylo rovnovážného stavu
7/8
dosaženo po 11. dnu, expozice desloratadinu byla v porovnání se zdravými subjekty u pacientů
s mírnou až středně těžkou CRI přibližně 1,5krát vyšší a u pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát
vyšší. V obou studiích nebyly změny v expozici (AUC a Cmax) desloratadinu a 3-hydroxydesloratadinu
klinicky relevantní.