Desloratadin +pharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plasmě během 30 minut po podání. Desloratadin se dobře
vstřebává, maximálních plasmatických koncentrací dosahuje přibližně po třech hodinách; terminální poločas činí
přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla proporcionální k
velikosti dávky v rozmezí od 5 do 20 mg.

Ve farmakokinetické studii, do níž byli zařazeni pacienti s demografickými charakteristikami srovnatelnými s
běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, bylo vyšších koncentrací desloratadinu dosaženo u 4 % osob. Toto
procento se může lišit v závislosti na etnickém původu. Maximální plasmatická koncentrace byla přibližně po
sedmi hodinách asi třikrát vyšší, s terminálním plasmatickým poločasem přibližně 89 hodin. Bezpečnostní profil
léku se u těchto osob nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plasmatické proteiny (83 až 87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu jednou denně (5 až 20 mg) nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčiva.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit možnost
eventuálních interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo, přičemž studie in
vitro prokázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl ohledně dispozice desloratadinem
pozorován žádný vliv potravy (vysoce tučná, vysoce kalorická snídaně). V jiné studii bylo prokázáno, že
grapefruitová šťáva nemá na dispozici desloratadinem žádný vliv.


Pacienti s poruchou funkce ledvin
V jedné studii s jednorázovým podáním a v jedné studii s opakovaným podáním byla porovnávána
farmakokinetika desloratadinu u pacientů s chronickou renální nedostatečností (CRI) a u zdravých subjektů. Ve
studii s jednorázovým podáním byla expozice desloratadinu u pacientů s mírnou až středně těžkou CRI přibližně
2krát vyšší než u zdravých subjektů a u pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát vyšší než u zdravých subjektů. Ve
studii s opakovaným podáním bylo rovnovážného stavu dosaženo po 11. dnu, expozice desloratadinu byla
v porovnání se zdravými subjekty u pacientů s mírnou až středně těžkou CRI přibližně 1,5krát vyšší a u pacientů
s těžkou CRI přibližně 2,5krát vyšší. V obou studiích nebyly změny v expozici (AUC a Cmax) desloratadinu a hydroxydesloratadinu klinicky relevantní.