Decapeptyl Užívání po expiraci, upozornění a varování

sp.zn.suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

DECAPEPTYL 0,1 mg injekční roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

DECAPEPTYL 0,1 mg obsahuje:
- triptorelini acetas 0,1 mg/1 ml (v injekční stříkačce) což odpovídá 95,6 mikrogramů
triptorelinum


Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok
Čirý bezbarvý roztok, bez zápachu.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Decapeptyl je indikován
Muži:
- K léčbě pokročilé rakoviny prostaty, při které je potřebné potlačení tvorby testosteronu;

Ženy:
- K supresi hypofyzární hormonogeneze před kontrolovanou ovariální hyperstimulací (COS) a
v jejím průběhu při asistované reprodukci.


4.2 Dávkování a způsob podání

Injekční roztok Decapeptyl se musí aplikovat subkutánně.

Dávkování
Muži:
Rakovina prostaty:
Během prvních sedmi dní léčby se denně aplikuje subkutánně 0,5 mg triptorelinacetátu. Počínaje
osmým dnem se denní dávka sníží na 0,1 mg.

Ženy:
Kontrolovaná ovariální hypestimulace při asistované reprodukci:
Každý den se injekčně aplikuje 1 ml injekčního roztoku Decapeptyl 0,1 mg/ml. Tuto léčbu je nutno
zahájit v časné folikulární fázi (2. den cyklu) nebo ve střední luteální fázi (21. den či sedm dní po
zvýšení ovulační teploty). Po 10 až 14 dnech, kdy se dostatečně sníží koncentrace LH, lze zahájit
stimulaci ovárií gonadotropiny. Léčba triptorelinacetátem pokračuje beze změny. Jakmile je
pozorován adekvátní růst folikulu (obvykle po 7 až 14 dnech stimulace), skončí podávání

triptorelinacetátu a gonadotropinu a podá se hCG k vyvolání finální fáze zrání folikulu. Kontrola
odezvy ovárií (ultrazvukem a určením hladiny estradiolu v plazmě), odsátí vajíčka a techniky
fertilizace se provádějí postupem obecně přijatým na daném pracovišti.

4.3 Kontraindikace

Přípravek neaplikujte:
- při známé přecitlivělosti na triptorelin nebo na některou z pomocných látek
- hypersenzitivita na gonadotropin uvolňující hormon (GnRH) nebo na analogy GnRH.

U žen je přípravek kontraindikován při:
- těhotenství
- v průběhu kojení

U mužů je přípravek kontraindikován:
- u hormonálně nesenzitivních nádorů
androgenu pro potlačení počátečního zvýšení hladin testosteronů a zhoršení klinických příznaků.

Malý počet pacientů může pocítit dočasné zhoršení známek a příznaků rakoviny prostaty (vzplanutí
tumoru) a dočasné zvýšení bolestí souvisejících s rakovinou (metastatická bolest), což lze řešit
symptomaticky.


Jako u jiných agonistů GnRH, byly pozorovány ojedinělé případy komprese míchy nebo obstrukce
močové trubice. Pokud se rozvine komprese míchy nebo selhání ledvin, je třeba zahájit standardní
léčbu těchto komplikací a v extrémních případech je třeba zvážit možnost okamžité orchidektomie
(chirurgická kastrace). V prvních týdnech léčby se doporučuje pečlivé sledování, zejména u pacientů
trpících vertebrální metastázou, při riziku komprese míchy a u pacientů s obstrukcí urinárního traktu.

Po chirurgické kastraci triptorelin nepůsobí žádné další snížení hladiny testosteronů v séru.

Dlouhodobý nedostatek androgenů způsobený buď bilaterální orchidektomií nebo podáváním analogů
GnRH je spojeno se zvýšeným rizikem úbytku kostní hmoty a může vést k osteoporóze a rovněž ke
zvýšenému riziku lámavosti kostí.

Androgen-deprivační léčba může prodlužovat QT interval.
Před zahájením léčby přípravkem Decapeptyl by měl lékař zvážit poměr přínosů a rizik, včetně rizika
Torsade de pointes, u pacientů s rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu v anamnéze a u
pacientů souběžně užívajících léčivé přípravky, které mohou prodlužovat QT interval (viz bod 4.5).

Dále bylo, na základě epidemiologických údajů, pozorováno, že u pacientů může v průběhu léčby
nedostatku androgenů docházet k metabolickým změnám (např. nesnášenlivost glukózy, steatózu
jater) nebo ke zvýšenému riziku kardiovaskulárního onemocnění. Prospektivní údaje však nepotvrdily
souvislost mezi léčbou analogy GnRH a zvýšením úmrtnosti na kardiovaskulární onemocnění.
Pacienti s vysokým rizikem metabolických nebo kardiovaskulárních onemocnění by měli být před
zahájením léčby pečlivě vyšetřeni a během léčby nedostatku androgenů adekvátně sledováni.

Podávání triptorelinu v léčebných dávkách má za následek potlačení hypofyzárně-gonádového
systému. Po přerušení léčby dochází obvykle k obnovení normální funkce. Diagnostické testy
hypofyzárně-gonádové funkce prováděné během léčby a po ukončení terapie analogy GnRH mohou
být tudíž zavádějící.

Ženy:
Léčba přípravkem Decapeptyl by měla být zahájena po pečlivé diagnose (např. laparoskopie).

Před zahájením léčby triptorelinem je třeba se ujistit, že pacientka není těhotná.
Vzhledem k tomu, že během léčby žen ustává menstruace, pacientka by měla informovat svého lékaře
v případě, že menstruace bude přetrvávat.

Úbytek hustoty kostních minerálů.
Užívání agonistů hormonu GnRH pravděpodobně vyvolá snížení hustoty kostních minerálů v průměru
o jedno procento měsíčně po dobu šesti měsíců léčení. Každé snížení hustoty kostní tkáně o 10% má
za následek zhruba dvoj- až trojnásobné zvýšení rizika zlomenin.

Z aktuálně dosažitelných dat vyplývá, že po vysazení léku dochází u většiny žen k obnově ztracené
kostní tkáně.

Nejsou k dispozici specifické údaje pro pacienty se zjištěnou osteoporózou ani pro pacienty s
rizikovými faktory pro rozvoj osteoporózy (např. chronický alkoholismus, kouření, dlouhodobá
terapie pomocí léků, které snižují hustotu kostních minerálů, jako jsou antikonvulzanty nebo
kortikoidy, osteoporóza v rodinné anamnéze, podvýživa, např. anorexia nervosa). Vzhledem k tomu,
že snížení hustoty kostních minerálů nejspíš více ohrozí právě tyto pacienty, je nutno posuzovat léčbu
triptorelinem případ od případu a zahajovat ji pouze po pečlivém zvážení, zda přínos léčby bude větší
než její rizika. Rovněž je třeba zvážit použití dalších opatření ke kompenzaci úbytku hustoty kostních
minerálů

Děložní fibromyomy a endometrióza

Triptorelin užívaný v doporučených dávkách působí konstantní hypogonadotrofickou amenorrheu.
Pokud po prvním měsíci dojde ke genitálnímu krvácení, měly by být změřeny hladiny estradiolu
v plazmě. Jestliže jsou tyto hodnoty nižší než 50 pg/ml, měly by být vyšetřeny možné organické léze.

Po ukončení léčby se obnoví funkce ovarií tzn. krvácení se obnoví po 7 - 12 týdnech po poslední
injekci.
V průběhu léčby a ještě 1 měsíc po poslední injekci by měla být užívána nehormonální antikoncepce.

Protože během léčby triptorelinem by měla ustat menstruace, je třeba pacientku poučit, aby
informovala svého lékaře, pokud pravidelná menstruace přetrvává.

Během léčby děložních myomů by měla být velikost dělohy a myomů pravidelně sledována např.
sonograficky. Neúměrně rychlé zmenšení objemu dělohy ve srovnání s objemem myomu mělo
v několika případech za následek krvácení a sepsi.
Bylo hlášeno několik případů krvácení po léčbě analogy GnRH u pacientek s podslizničními fibroidy.
Ke krvácení docházelo obvykle 6 – 10 týdnů po zahájení léčby.

Asistovaná reprodukce
Downregulation a prevence předčasného uvolnění LH
Asistovaná reprodukce je spojená se zvýšeným rizikem mnohočetného těhotenstvím, ektopické
těhotenství a vrozené malformace. Tato rizika platí i při používání přípravku Decapeptyl jako doplnění
terapie při kontrolované ovariální hyperstimulaci.
Aplikace agonisty GnRH při kontrolované ovariální hyperstimulaci může zvýšit nebezpečí ovariálního
hypestimulačního syndromu. (OHSS) a ovariálních cyst.

U menšiny predisponovaných pacientek, zejména v případě syndromu polycystických ovarií, se může
výrazně zvýšit folikulární nábor vyvolaný užíváním analogů GnRH a gonadotropinů.

Tak jako v případě jiných GnRH analogů byly i zde hlášeny případy ovariálního hyperstimulačního
syndromu v souvislosti s užíváním triptorelinu souběžně s gonadotropiny

Ovariální hyperstimulační syndrom (OHSS)
OHSS je lékařský případ odlišný od nekomplikovaného zvětšení vaječníků. OHSS je syndrom, který
se může projevit zvýšeným stupněm obtíží. To zahrnuje znatelné zvětšení vaječníků, vysoké hladiny
pohlavních steroidů v séru a zvýšenou cévní propustnost, která může mít za následek hromadění
tekutiny v peritoneální, pleurální a vzácně v perikardiální dutině.
V závažných případech OHSS lze pozorovat následující symptomatologii: bolest břicha, abdominální
distenzi, závažné zvětšení vaječníků, přibývání na váze, dušnost, oligurii a gastrointestinální
symptomy včetně nevolnosti, zvracení a průjmu. Klinické vyšetření může odhalit hypovolémii,
hemokoncentraci, nerovnováhu elektrolytů, ascites, hemoperitoneum, pleurální výpotek, hydrothorax,
akutní plicní potíže a tromboembolické události.
Nadměrná reakce vaječníků na gonadotropinovou léčbu vzácně způsobí OHSS, pokud není podán
hCG, aby spustil ovulaci. Proto je v případě ovariální hyperstimulace zapotřebí zastavit podání hCG a
doporučit pacientce, aby se zdržela pohlavního styku nebo používala bariérové metody nejméně po
dobu 4 dnů. OHSS se může rychle rozvinout (během 24 hodin až do několika dnů) ve vážný
zdravotnický případ, a proto je třeba sledovat pacientky po dobu nejméně 2 týdnů po podání hCG.
OHSS může být vážnější a prodloužený v případě těhotenství. Velmi často se OHSS vyskytuje po
přerušení hormonální léčby a dosahuje svůj vrchol po 7-10 dnech po léčbě. OHSS obvykle vymizí
spontánně na počátku menstruace.
V případě výskytu závažného OHSS musí být gonadotropinová léčba zastavena, pacientka
hospitalizována a je třeba zahájit specifickou léčbu OHSS např. odpočinek, intravenosní infuze
elektrolytického nebo koloidního roztoku nebo heparinu.

Nebezpečí OHSS může být vyšší při užití GnRH agonistů v kombinaci s gonadotropiny než při užití
samostatných gonadotropinů.


Ovariální cysty
Během počáteční fáze léčby GnRH atomisty se mohou objevit cysty vaječníků. Tyto cysty jsou
obvykle asyptomatické a nefunkční.


Tento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné injekci tzn. v podstatě neobsahuje
sodík.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Opatrnost je na místě tam, kde triptorelin je podáván současně s léky, které ovlivňují hypofyzární
sekreci gonadotropinů, proto se doporučuje kontrolovat pacientův hormonální status.

Kvůli souvislosti androgen-deprivační léčby a prodloužení QT intervalu by měla být pečlivě zvážena
souběžná léčba přípravkem Decapeptyl s léčivými přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT
interval, a léčba přípravky, které mohou vyvolat Torsade de pointes, jako antiarytmika třídy I A (např.
chinidin, disopyramid), třídy III (např. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin,
antipsychotika a další (viz bod 4.4.).

Studie interakcí nebyly provedeny pro tyto indikace.
Možnost interakce s běžně užívanými léky, vč. léků uvolňujícíh histamin, nemůže být vyloučena.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství
Ženy ve fertilním věku by před léčbou měly být pečlivě vyšetřeny pro vyloučení těhotenství. Po dobu
léčby je třeba používat nehormonální metody antikoncepce, dokud se neobnoví menstruace.
Triptorelin by se neměl užívat v době těhotenství, protože souběžné podávání s agonisty hormonu
GnHR je spojeno s teoretickým rizikem potratu nebo s abnormalitou plodu.
Velmi omezená data na použití triptorelinu během těhotenství nenaznačují zvýšené nebezpečí
vrozených malformací. Nicméně údaje z dlouhodobých následných studií jsou příliš omezené.

Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky v souvislosti s těhotenstvím nebo
postnatálním vývojem, ale existují náznaky fetotoxicity a opožděného porodu.
Na základě farmakologických dat nelze vyloučit nepříznivý vliv na těhotenství a novorozence a
Decapeptyl by neměl být podáván během těhotenství.

Kojení
Není známo, zda se triptorelin vylučuje do lidského mateřského mléka. Kojení by mělo být přerušeno
před zahájením a během léčby kvůli možným nežádoucím reakcím u kojených dětí.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a používat stroje nebyly provedeny.
Avšak schopnost řídit motorová a používat stroje může být zhoršená, jestliže pacient pociťuje závratě,
ospalost a poruchy vidění, které jsou možnými nežádoucími účinky léčby nebo jsou důsledkem
základního onemocnění

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky hlášené během klinického hodnocení a post-marketingového sledování jsou shrnuty
níže. Informace vztahující se k bezpečnosti přípravku pro specifické skupiny pacientů jsou

presentovány odděleně. Vzhledem k omezenému počtu dat z klinického hodnocení a po-registračních
studií byly informace týkající se bezpečnosti pro specifické skupiny pacientů extrapolovány ze
zkušeností s přípravkem Decapeptyl depot.

Muži:
Jak bylo pozorováno u léčby jinými agonisty GnRH nebo po chirurgické kastraci, byly nejčastěji se
vyskytující nežádoucí účinky spojené s léčbou triptorelinem způsobeny jeho předpokládanými
farmakologickými účinky: počáteční zvýšení hladin testosteronů následované téměř úplným
potlačením testosteronů. Tyto účinky zahrnovaly návaly horka (41 %), erektilní dysfunkci (44%)a
snížené libido (40%). Dalším potenciálním nežádoucím účinkem hlášených z klinického hodnocení
byla hypertenze (1%).

V důsledku zvýšení hladin testosteronu může dojít během prvního týdne léčby ke zhoršení symptomů
např. obstrukce močové trubice, metastatická bolest kostí, komprese míchy a lymfatické otoky
nohou). V některých případech může obstrukce močového měchýře snížit funkce ledvin. Byly rovněž
zaznamenány neurologické komprese s astenií a parestésií nohou.


Vyjadřování
frekvence podle
MedDRA
Velmi časté
(1/10)
Časté
(1/100 až
<1/10)
Méně časté
(1/1000 až
<1/100)
Není známo (z dostupných
údajů nelze určit)
Infekce a infestace Nasofaryngitida

Poruchy imunitního
systému
Hypersenziti
vita (svědění,
vyrážka,
horečka)

Poruchy metabolismu
a výživy
Snížená chuť
k jídlu
Zvýšená chuť k jídlu, dna,
diabetes mellitus
Psychiatrické
poruchy
Snížené libido Poruchy
spánku
Změny nálady,
deprese (*)
Nespavost,
snížení libida
Poruchy nervové
systému
Bolest hlavy,
závrať
Parestézie Závratě, parestézie,
poruchy paměti, dysgeusie,
somnolence, dysstázie
Poruchy oka Poruchy zraku, zastřené
vidění
Poruchy ucha a
labyrintu
Vertigo, ušní šelesty
Srdeční poruchy Prodloužení QT intervalu
(viz bod 4.4 a 4.5)

Cévní poruchy Návaly horka Hypertenze Tromboembolie Hypotenze

Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Dušnost, ortopnoe, epistaxe
Gastrointestinální
poruchy
Nevolnost, Bolest břicha,
sucho v ústech
Žaludeční discomfort,
zácpa, průjem, zvracení,
distenze břicha, nadýmání,
gastralgie
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Hyperhidróza Alopecie Akné, pruritus, vyrážka,
puchýře, angioedém,
kopřivka, purpura

Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně
Bolest kostí Myalgie,
artralgie
Bolesti v zádech,
muskuloskeletální bolest,
bolest končetin, svalové
křeče, svalová slabost,
ztuhlost kloubů, otoky
kloubů, muskuloskeletální
ztuhlost, osteoartritida
Poruchy ledvin a
močových cest
Dysurie
Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
Impotence,
snížené libido

Gynekomastie Testikulární
atrofie

Bolesti prsou, testikulární
atrofie,
bolesti varlat, neschopnost
ejakulace
Celkové poruchy a
reakce v místě
aplikace
Bolest v místě
vpichu,
podrážděnost,
únava
Astenie, zarudnutí v místě
vpichu, zánět v místě
vpichu, otok, bolest,
třesavka, bolest na hrudi,
chřipce podobné
onemocnění, horečka,
malátnost
Vyšetření

Zvýšení hladiny kreatininu
v krvi, zvýšení krevního
tlaku, zvýšení obsahu
močoviny v krvi, zvýšení
hmotnosti, zvýšení hladiny
alkalin-fosfatázy v krvi
zvýšení tělesné teploty,
zvýšení aspartát-
aminotransferázy, zvýšení
alanin-aminotransferázy
zvýšení hmotnosti,
snížení hmotnosti.

(*) při krátkodobém užití

Triptorelin způsobuje během prvního týdne po počáteční injekci přípravku s postupným uvolňováním
přechodné zvýšení hladiny testosteronů v krevním oběhu. Při tomto počátečním zvýšení hladiny
testosteronů v krevním oběhu může u malého procenta pacientů (≤ 5 %) dojít k dočasnému zhoršení
známek a příznaků rakoviny prostaty (vzplanutí tumoru), projevujícímu se obvykle zhoršením
urinárních příznaků ( ≤ 2 %) a metastatickými bolestmi (≤ 5 %), které lze symptomaticky řešit. Tyto
příznaky jsou přechodné a obvykle vymizí po jednom až dvou týdnech.

Vyskytly se ojedinělé případy zhoršení příznaků onemocnění, buď jako obstrukce močové trubice
nebo komprese míchy metastázami. Proto by měli být pacienti s metastatickými vertebrálními lézemi
a/nebo obstrukcí horního či dolního močového traktu během prvních týdnů léčby přísně sledování (viz
bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Užívání agonistů GnRH pro léčbu rakoviny prostaty může být spojeno se zvýšenou ztrátou kostní
hmoty a může vést k osteoporóze a zvýšení rizika lámavosti kostí.

Ženy:
Důsledkem snížení hladiny estrogenů, což je nejčastěji hlášený nežádoucí účinek (předpokládaný u % žen nebo více), byly návaly horka (60%), bolesti hlavy (20%), hyperhydróza (20%), vulvovaginální
suchost (19%), snížení libida (16%), poruchy spánku (12%), genitální krvácení (10%), únava (9%),

astenie (9%), dyspaurenie (8%) a změny nálad (8%). Dále, jako potenciálné nežádoucí účinek hlášený
z klinického hodnocení je deprese (4%).
V klinických studiích nebyly pozorovány případy anafylaktických reakcí, pouze několik případů bylo
hlášeno z po-registračního sledování.

Na počátku léčby mohou zesílit příznaky endometriózy včetně bolestí v pánvi, velmi často se může
během počátečního přechodného zvýšení hladin estradiolu v plazmě vyskytnout dysmenorrhea (≥ %). Tyto příznaky jsou přechodné a obvykle vymizí během jednoho nebo dvou týdnů.
V měsíci po aplikaci první injekce se může objevit krvácení z genitálu včetně menstruačního a
krvácení mimo cyklus.
Při použití pro léčbu neplodnosti může kombinace s gonádotropiny vyvolat syndrom hyperstimulace
ovárií. Také může být pozorována hypertrofie ovárií a bolesti v pánvi nebo břicha.


Vyjadřování
frekvence podle
MedDRA
Velmi časté
(1/10)
Časté (1/100 až
<1/10)
Méně časté
(1/1000 až
<1/100)
Není známo (z
dostupných údajů
nelze určit)>
Poruchy imunitního
systému
Alergická
reakce,
anafylaktická
reakce
Psychiatrické
poruchy
Snížené libido,
náladovost,
poruchy spánku
Změny
nálady,
deprese (*)
Stavy zmatenosti
Poruchy nervové
systému
Bolest hlavy, Závrať Parestézie
Poruchy oka Poruchy zraku,
zastřené vidění
Poruchy ucha a
labyrintu
Vertigo, ušní
šelesty
Cévní poruchy Návaly horka
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Onemocnění
horních cest
dýchacích,
farygngitída
Dušnost

Gastrointestinální
poruchy
Bolest břicha,
nevolnost
Zvracení,
nadýmání
Žaludeční
diskomfort,
průjem
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Hyperhidróza

Alopecie

Pruritus, vyrážka,
angioedém,
kopřivka,

Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně
Artralgie Bolest zad,
bolest
kostí,svalové
křeče,
myalgie
Svalová slabost
Stavy pojené s
těhotenstvím,
šestinedělím a
perinatálním obdobím
Abort

Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
Vaginální
krvácení/
špinění,
vulvovaginální
suchost

Pelvická bolest,
ovariální
hyperstimulační
syndrom,
dysmenorhea,
ovariální cysty
Bolesti prsou,
menoragie,
metroragie,
amenorea
Celkové poruchy a
reakce v místě
aplikace
Zánět v místě
vpichu
Bolest v místě
vpichu, reakce
v místě vpichu,
únava, astenie,
chřipce podobné
onemocnění.
Zarudnutí v místě
vpichu, zánět v
místě vpichu,
horečka
Vyšetření Zvýšení hmotnosti Zvýšení
krevního
tlaku


(*) při krátkodobém užití

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Zkušenosti s předávkováním triptorelinu nejsou. Vzhledem k způsobu balení a lékové formě se
neočekává předávkování triptorelinem.

V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analoga gonadorelinu.
ATC kód: L02AE
Triptorelin (acetát) je syntetický dekapeptid a analog přírodního hypotalamického hormonu GnRH
(hormon uvolňující gonadotropin). Triptorelin působí déle než nativní GnRH a více stimuluje
hypofýzu k uvolňování LH a FSH. Každodenní aplikace triptorelinacetátu má stejný účinek jako
nepřetržitá aplikace GnRH. Po krátké počáteční fázi zvýšené sekrece LH a FSH se hypofýza stává
nevnímavou (suprese hypofyzární hormonogeneze), hladiny FSH a LH klesají, a proto klesá produkce
pohlavních hormonů gonádami.


U testosteron-senzitivní rakoviny prostaty: prudký pokles hladin testosteronu (o 10 až 15%
referenčních hodnot) má za následek omezení růstu nádoru

Při asistované reprodukci: suprese hypofyzární hormonogeneze způsobena triptorelinem před
zahájením podávání gonadotropinů vede k lepší a snadnější kontrolované ovariální hypestimulaci.
Zabrání se nepříznivým endogenním vlivům (předčasný vzestup hladiny LH) a postup léčby je
flexibilnější.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatický poločas triptorelinacetátu je po subkutánní aplikaci 3 až 5 hodin. Přibližně 5% podaného
triptorelinacetátu se vyloučí beze změny. K jeho štěpení na nižší peptidy a aminokyseliny dochází
především v játrech a ledvinách.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U potkanů a myší, jimž byly po dlouhou dobu aplikovány analogy LH-RH, došlo ke zvýšení výskytu
nádorů hypofýzy, ne zcela jednoznačně v závislosti na dávce. U psů a opic nádory hypofýzy zjištěny
nebyly. Není jasné, jestli výskyt nádorů hypofýzy u krys a myší znamená zvýšení rizika jejich výskytu
u lidí. U pacientů léčených triptorelinacetátem doposud nebyly pozorovány žádné abnormality
hypofýzy.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, kyselina octová 99 % a voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Injekční roztok se nesmí míchat s jinými léčivy.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v chladničce (2°C – 8°C). Chraňte před mrazem. Uchovávejte vnitřní obal v krabičce,
aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Jednorázová stříkačka (sklo typu I) s pryžovým pístem a injekční jehlou s chránítkem z plastického
materiálu, uložená ve sterilním tvarovaném obalu v trhacích pruzích po 7 kusech (vrch průhledný,
tampony pro dezinfekci inj. plochy, krabička).

jednorázových injekčních stříkaček, v každé po 1 ml roztoku


Návod k použití přípravku:


1. Odstraňte ochrannou fólii a vyjměte injekční stříkačku z blistrového obalu. Držte ji ve svislé
poloze tak, aby její šedý uzávěr směřoval nahoru. Opatrně stlačujte píst, dokud se na jehle
neobjeví první kapky.

2. Palcem a ukazovákem utvořte kožní řasu. Zcela vpíchněte injekční jehlu a pomalu vytlačte
obsah stříkačky.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

FERRING Pharmaceuticals CZ s.r.o.
K Rybníku 252 42 Jesenice u Prahy
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
56/162/88 - A/C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.9.1988/ 19.10.

10. DATUM REVIZE TEXTU

30. 3.