Dasselta Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci, ATC kód: R06AX
Mechanismus účinku
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se
selektivním antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně
blokuje periferní histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového
systému.

Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří
inhibice uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských
mastocytů/bazofilů, jakož i inhibice exprese adhezívní molekuly P-selektinu na endoteliálních
buňkách. Klinický význam těchto pozorování je třeba teprve potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu, v nichž bylo podáváno až 20 mg
denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární
účinky přípravku. V klinicko-farmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce 45 mg
denně prodloužení intervalu QTc.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem
nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných
klinických studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedochází ve srovnání s placebem
k žádnému zvýšení incidence somnolence. V klinických studiích při jednorázovém podání denní
dávky 7,5 mg neovlivňuje psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které byl desloratadin 5 mg
jednorázově podán dospělým, neovlivňoval desloratadin standardní hodnoty letové výkonnosti včetně
exacerbace subjektivní ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním.

V klinicko-farmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem,
nedocházelo k zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou
pacientů, jíž byl podáván desloratadin, a placebo skupinou, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve
výsledcích psychomotorických testů, ať už byl souběžně podáván alkohol nebo nikoli.

U pacientů s alergickou rinitidou vedlo podávání desloratadinu k ústupu příznaků, jako je kýchání,
nosní sekrece a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Desloratadin
účinně kontroloval symptomy po dobu 24 hodin.

Pediatrická populace
Účinnost tablet desloratadinu nebyla v klinických hodnoceních u dospívajících pacientů ve věku 12 až
17 let jednoznačně prokázána.

Navíc k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční, může být alergická rinitida
alternativně klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rinitida a perzistující
alergická rinitida. Intermitentní alergická rinitida je definována jako přítomnost příznaků méně než
dny za týden nebo méně než 4 týdny. Perzistující alergická rinitidaa je definována jako přítomnost
příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny.

Desloratadin účinně snižuje celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rinitidou, hodnocenou
na základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokonjunktivitidě. K největšímu zlepšení došlo
ve sféře praktických problémů a denních aktivit limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikarie byla studována jako klinický model nemocí s urtikarií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do
prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí
s urtikarií, předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u
chronické idiopatické urtikarie, ale i u ostatních nemocí s urtikarií, jak doporučují klinická doporučení
pro léčbu.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikarií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu
svědění a snížení počtu a velikosti kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po dobu
24 hodinového dávkovacího intervalu. Jako ve studiích s ostatními antihistaminiky, podávanými
pacientům s chronickou idiopatickou urtikarií, byla vyloučena malá část pacientů, identifikovaných
jako non-respondéři. Zlepšení svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů léčených
desloratadinem ve srovnání s 19 % pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem také
signifikantně snížila interferenci spánku a denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí,
používanou k hodnocení těchto proměnných.