Dapril Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Klinické studie prokázaly, že přibližně 25 % perorálně podané dávky lisinoprilu je absorbováno z
gastrointestinálního traktu a absorpce není ovlivněna jídlem. V klinických studiích bylo maximálních
sérových hladin lisinoprilu dosaženo přibližně za 6–8 hodin po perorálním podání.
Ditribuce
Lisinopril se neváže na plazmatické proteiny.
Biotransformace
Lisinopril není v těle metabolizován.
Eliminace
Pokles koncentrace léčiva v séru byl v terminální fázi pomalejší, ale nebyla pozorována žádná
akumulace léčiva. Prodloužení terminální eliminační fáze je nezávislé na dávce a pravděpodobně je
způsobeno nasycením ACE vazby lisinoprilu. Efektivní akumulační poločas lisinoprilu po více dávkách
je 12 hodin. Lisinopril se vylučuje hlavně nezměněný ledvinami.
Starší pacienti
Maximální sérové hladiny lisinoprilu byly vyšší u zdravých starších dobrovolníků než u mladých
zdravých dobrovolníků a také vyšší než u starších pacientů se srdečním selháním. Renální clearance
lisinoprilu byla také nižší u starších pacientů ve srovnání s mladšími pacienty, zejména při srdečním
selhání.
Porucha funkce ledvin
Tkáňová distribuce lisinoprilu u pacientů s renální nedostatečností byla podobná distribuci u pacientů
s normální funkcí ledvin za předpokladu, že rychlost glomerulární filtrace nepřesáhla 30 ml/min.
Pediatrická populace
Farmakokinetický profil lisinoprilu byl zkoumán u 29 hypertenzních dětí ve věku od 6 do 16 let s GFR
vyšší než 30 ml/min/1,73 m2. Po dávkách 0,1 až 0,2 mg/kg bylo dosaženo maximálních plazmatických
koncentrací lisinoprilu v ustáleném stavu po 6 hodinách a rozsah absorpce, stanovený na základě sběru
moči, byl přibližně 28 %. Tyto hodnoty jsou podobné výsledkům získaným dříve u dospělých.
Pediatrické hodnoty AUC a Cmax v této studii byly konzistentní s hodnotami pozorovanými u dospělých.