Daisenette neo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání přípravku Daisenette Neo je desogestrel (DSG) rychle absorbován a přeměněn
na etonogestrel (ENG). Za stabilních podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,hodiny po užití tablety a absolutní biologická dostupnost pro ENG je přibližně 70 %.

Distribuce
ENG je z 95,5 - 99 % vázán na proteiny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře na SHBG
(sex hormone binding globuline, sexuální hormony vázající globulin).

Biotransformace
DSG je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit ENG. ENG je primárně
metabolizován izoenzymem cytochromu P450 3 A (CYP3A) a následně konjugován se sulfáty a
glukuronidy.

Eliminace
ENG je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, bez rozdílu mezi jednorázovým a
opakovaným podáním. Ustálené hladiny v plazmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová clearance po i.v.
podání etonogestrelu je přibližně 10 l za hodinu. ENG a jeho metabolity jsou jako volné steroidy nebo
jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je etonogestrel vylučován
do mateřského mléka s poměrem výskytu v mléce/séru 0,37 - 0,55. Na základě těchto údajů a
odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů ENG.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění ledvin na farmakokinetiku desogestrelu.

Porucha funkce jater
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění jater na farmakokinetiku desogestrelu. Nicméně
steroidní hormony mohou být špatně metabolizovány u žen s poruchou funkce jater.

Etnické skupiny
Nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.