Cosopt bez konzervačních přísad Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukotika a miotika – beta−blokátory – timolol, kombinace
ATC kód: S01ED
Mechanismus účinku

Přípravek Cosopt (bez konzervační látky) sestává ze dvou složek: dorzolamid- hydrochloridu
a timolol−maleinátu. Každá z těchto dvou složek snižuje zvýšený nitrooční tlak omezením tvorby
komorové vody; ale dochází k tomu různým mechanismem účinku.

Dorzolamid−hydrochlorid je účinný inhibitor lidské karboanhydrázy-II. Inhibice karboanhydrázy
v ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorové tekutiny, pravděpodobně zpomalením tvorby
hydrogenuhličitanových iontů s následným snížením transportu sodíku a tekutin. Timolol−maleinát je
neselektivním blokátor betaadrenergních receptorů. Přesný mechanismus účinku timolol−maleinátu při
snižování nitroočního tlaku nebyl dosud stanoven, i když studie s použitím fluoresceinu
a tomografické techniky naznačují, že hlavním účinkem by mohla být omezená tvorba komorové
vody. V některých studiích však bylo pozorováno i mírné zvýšení odtoku komorových tekutin.
Kombinovaný účinek těchto dvou látek vede k většímu snížení nitroočního tlaku než při samostatné
aplikaci každé složky.

Po lokální aplikaci snižuje přípravek Cosopt (bez konzervační látky) zvýšený nitrooční tlak bez
ohledu na to, zda souvisí nebo nesouvisí s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým
faktorem v patogenezi postižení očních nervů a glaukomatózní ztráty zorného pole. Tento léčivý
přípravek snižuje nitrooční tlak bez běžných nežádoucích účinků miotik, jako jsou noční slepota,
akomodační spasmus a pupilární konstrikce.



Farmakodynamické účinky

Klinické účinky
Byly provedeny klinické studie v délce až 15 měsíců s cílem srovnat účinek přípravku Cosopt
(s konzervační látkou) v dávkování dvakrát denně (ráno a před spaním) na snížení nitroočního tlaku
s odděleně a v kombinaci podávaným 0,5% timololem a 2,0% dorzolamidem pacientům s glaukomem
nebo oční hypertenzí, u kterých byla v těchto klinických hodnoceních souběžná léčba považována za
vhodnou. To zahrnovalo jak neléčené pacienty, tak pacienty nedostatečně léčené timololem
v monoterapii. Před zařazením do studie byla většina pacientů léčena lokálními betablokátory
v monoterapii. V analýze kombinovaných studií byl účinek přípravku Cosopt (s konzervační látkou)
 denně na snižování nitroočního tlaku větší než při monoterapii buď 2% dorzolamidem 3  denně
nebo 0,5% timololem 2  denně. Účinek přípravku Cosopt (s konzervační látkou) 2  denně na
snižování nitroočního tlaku se rovnal účinku současné aplikace dorzolamidu 2  denně a timololu
 denně. Účinek přípravku Cosopt (s konzervační látkou) 2  denně na snižování nitroočního tlaku
byl prokázán při měření v různých časových bodech přes den, přičemž tento účinek se zachoval
v průběhu dlouhodobého podávání.

V dvojitě maskované studii s paralelní kontrolní skupinou s aktivní léčbou měl u 261 pacientů
se zvýšeným nitroočním tlakem  22 mmHg v jednom oku nebo v obou očích přípravek Cosopt
bez konzervačních přísad účinek na snížení nitroočního tlaku rovnocenný účinku přípravku Cosopt
(s konzervačními látkou).Profil bezpečnosti přípravku Cosopt bez konzervační látky byl podobný
profilu bezpečnosti přípravku Cosopt (s konzervační látkou).

Pediatrická populace

Bylo provedeno tři měsíce trvající kontrolované klinické hodnocení, jehož primárním cílem bylo
zdokumentování bezpečnosti 2% očního roztoku dorzolamid−hydrochloridu u dětí mladších 6 let.
V této studii byl v otevřeném uspořádání přípravek Cosopt (s konzervační látkou) podáván
30 pacientům ve věku méně než 6 let a ≥ 2 roky nebo více, jejichž nitrooční tlak nebyl monoterapií
dorzolamidem nebo timololem odpovídajícím způsobem zvládán. Účinnost nebyla u těchto pacientů
hodnocena. U této malé skupiny pacientů bylo podávání přípravku Cosopt (s konzervační látkou)
dvakrát denně obecně dobře snášeno, přičemž 19 pacientů dokončilo celou léčebnou kúru a
11 pacientů léčbu vysadilo kvůli chirurgickému výkonu, změně medikace nebo z jiných důvodů.