Controloc i.v. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy
ATC kód: A02BC
Mechanismus účinku

Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku
specifickou blokádou protonové pumpy parietálních buněk.

Pantoprazol se konvertuje na aktivní formu v kyselém prostředí parietálních buněk, kde inhibuje
enzym H+, K+-ATPázu, tj. finální stádium tvorby kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Inhibice je
závislá na dávce a ovlivňuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci kyseliny. U většiny pacientů je
vymizení příznaků dosaženo v průběhu 2 týdnů. Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy a
inhibitorů H2 receptorů léčba pantoprazolem snižuje aciditu v žaludku, a tím zvyšuje gastrin v poměru
ke snížení acidity. Zvýšení gastrinu je reverzibilní. Protože se pantoprazol váže na enzym distálně od
úrovně buněčných receptorů, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové nezávisle na stimulaci
jinými látkami (acetylcholin, histamin, gastrin).
Účinek je stejný při perorálním i intravenózním podání přípravku.

Farmakodynamické účinky

Působením pantoprazolu se zvyšují hodnoty gastrinu při hladovění. Při krátkodobém užívání ve
většině případů nepřekračují horní mez normálních hodnot. Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu
ve většině případů zdvojnásobí. K nadměrnému zvýšení však dochází pouze v ojedinělých případech.
Následkem toho je při dlouhodobé léčbě vzácně pozorováno mírné až střední zvýšení počtu
specifických endokrinních buněk (ECL) v žaludku (jednoduchá až adenomatoidní hyperplazie). Podle
dosud provedených studií byla tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplazie) nebo
gastrických karcinoidů zjištěna ve studiích na zvířatech (viz bod 5.3), avšak nebyla pozorována u
člověka.

Na základě studií na zvířatech nelze vyloučit vliv dlouhodobé léčby pantoprazolem překračující
období 1 roku na endokrinní parametry štítné žlázy.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení
sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA.
Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.

Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena
dnů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně
zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.