Concor combi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Amlodipin:
Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny:
Po perorálním podání terapeutických dávek je amlodipin dobře absorbován, s dosažením maximální
plazmatické koncentrace za 6-12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje
v rozmezí 64 až 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie ukázaly, že přibližně 97,5 %
cirkulujícího amlodipinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.
Konzumace potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.
Biotransformace/eliminace:
Terminální plazmatický eliminační poločas je přibližně 35–50 hodin a odpovídá dávkování jednou
denně. Amlodipin je ve značné míře metabolizován v játrech na neaktivní metabolity, 10 % původní
látky a 60 % metabolitů je vyloučeno močí.
Porucha funkce jater:
Údaje týkající se podání amlodipinu u pacientů s poruchou funkce jater jsou velmi omezené. Pacienti
s poruchou funkce jater mají sníženou clearance amlodipinu, což vede k delšímu biologickému poločasu
a ke zvýšení AUC o přibližně 40–60 %.
Starší populace:
Doba potřebná k dosažení maximálních plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a
mladších osob stejná. U starších osob se clearance amlodipinu snižuje spolu se zvýšením AUC a
eliminačního poločasu. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované skupiny u pacientů
s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.
Bisoprolol:
Absorpce:
Bisoprolol je téměř úplně absorbován (>90 %) z trávicího ústrojí. Vzhledem k velmi malému účinku
prvního průchodu (cca 10 %), je absolutní biologická dostupnost bisoprololu po perorálním podání
přibližně 90 %.
Distribuce:
Distribuční objem bisoprololu je 3,5 l/kg. Vazba bisoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 30 %.
Metabolismus a eliminace:
Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma způsoby. 50 % je metabolizováno v játrech na neaktivní metabolity,
které jsou pak vyloučeny ledvinami. Zbývajících 50 % je vyloučeno ledvinami v nezměněné podobě.
Vzhledem k tomu, že eliminace probíhá v ledvinách a játrech ve stejném rozsahu, není nutná úprava
dávkování u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater nebo ledvin. Celková
clearance je přibližně 15 l/h.
Eliminační poločas v plazmě je 10-12 hodin.
Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislá na věku.
Kombinovaný přípravek
Farmakokinetické interakční studie prokázaly, že není interakce mezi těmito dvěma sloučeninami.
Strana 13 (celkem 14)