Claritine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je loratadin rychle a účinně vstřebán a z větší části metabolizován játry, hlavně
systémem CYP3A4 a CYP2D6. Nejdůležitějším metabolitem je farmakologicky aktivní desloratadin
(DL), který zajišťuje velkou část klinického účinku přípravku. Loratadin, respektive DL, dosahují
maximální plasmatické koncentrace (Tmax) za 1–1,5 hodiny, respektive 1,5–3,7 hodiny po podání.

Při současném podávání loratadinu s ketokonazolem, erythromycinem a cimetidinem byl v klinicky
kontrolovaných studiích hlášen nárůst plazmatické koncentrace loratadinu, ten však nebyl doprovázen
žádnými klinicky významnými změnami (včetně elektrokardiografických).

Loratadin vykazuje vysokou vazebnou afinitu (97 % až 99 %) k proteinům krevní plazmy a jeho aktivní
metabolit vykazuje střední vazebnou afinitu (73 % až 76 %).

U zdravých jedinců jsou plazmatické distribuční poločasy pro loratadin, respektive jeho aktivní metabolit,
dlouhé zhruba 1, respektive 2 hodiny. Průměrné poločasy vylučování pro loratadin byly u zdravých
dospělých jedinců 8,4 hodiny (rozmezí = 3 až 20 hodin) a pro jeho hlavní aktivní metabolit 28 hodin
(rozmezí = 8,8 až 92 hodin).

V období 10 dnů, následujících po podání, je přibližně 40 % podané dávky vyloučeno močí a 42 % stolicí,
většinou ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27 % podané dávky je vyloučeno močí v období
prvních 24 hodin po podání. Méně než 1 % léčivé látky je vyloučeno nezměněno, ve své aktivní formě
jako loratadin či DL.

Parametry biologické dostupnosti loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou závislé na dávce.

Farmakokinetický profil loratadinu i jeho metabolitů u dospělých zdravých dobrovolníků je srovnatelný
s profilem u zdravých seniorských dobrovolníků.

Současné přijímání potravy může mírně zbrzdit vstřebávání loratadinu, což však nemá vliv na jeho
klinický účinek.

U pacientů s chronickou renální insuficiencí dochází ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin ke
zvýšení plochy pod křivkou (AUC) i maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) loratadinu i jeho
metabolitu. Průměrný poločas vylučování loratadinu i jeho metabolitu se signifikantně nelišil od poločasu,
který byl zjištěn u zdravých jedinců. U jedinců s chronickou renální insuficiencí nemá provádění
hemodialýzy žádný vliv na farmakokinetiku loratadinu či jeho aktivního metabolitu.

U pacientů s chronickým alkoholickým postižením jater dochází ve srovnání s pacienty s normální funkcí
jater ke zdvojnásobení hodnot AUC i maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) loratadinu, zatímco
farmakokinetický profil jeho aktivního metabolitu se signifikantně nezměnil. Poločasy vylučování
loratadinu respektive jeho metabolitu činily 24 respektive 37 hodin a prodlužovaly se se stoupající
závažností jaterního postižení.

Loratadin i jeho aktivní metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka kojících žen.