Cialis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tadalafil se po perorálním podání rychle vstřebává a průměrné maximální plazmatické koncentrace
po perorálním podání nebyly stanoveny.
Rychlost a rozsah absorpce tadalafilu nezávisí na příjmu potravy, je tedy možné užívat přípravek
CIALIS s jídlem i nalačno. Doba podání přípravku na rychlost a rozsah absorpce.

Distribuce

Průměrný distribuční objem je přibližně 63 l, což naznačuje distribuci tadalafilu do tkání.
94 % tadalafilu je při terapeutických koncentracích vázáno na plazmatické proteiny. Vazba na proteiny
není ovlivněna poruchami funkce ledvin.
V ejakulátu zdravých jedinců bylo přítomno méně než 0,0005% podané dávky.

Biotransformace

Tadalafil je metabolizován převážně isoformou 3A4cytochromu P450 metabolitem je metylkatecholglukuronid. Tento metabolit vykazuje nejméně 13 000krát nižší účinnost
na PDE5 než tadalafil. V pozorovaných koncentracích není proto klinický účinek metabolitu
předpokládán.

Eliminace

Průměrná orální clearance tadalafilu u zdravých jedinců je 2,5 l/h a průměrný eliminační poločas je
17.5 hodiny.
Tadalafil je vylučován především ve formě neaktivních metabolitů, převážně stolicí 61% podané dávky
Linearita/nelinearita

Farmakokinetika tadalafilu u zdravých jedinců je ve vztahu k času a dávce lineární. V dávkovém
rozmezí od 2,5 do 20 mg stoupají hodnoty expozice koncentrace rovnovážného stavu jsou dosaženy během 5 dnů při podávaní jedné dávky denně.

Farmakokinetika stanovená u populace trpící poruchami erekce je shodná s farmakokinetikou
u jedinců bez erektilní dysfunkce.

Zvláštní populace

Starší
Zdraví starší jedinci byla o 25 % vyšší expozice tadalafilu Hledisko věku zde není klinicky signifikantní a nevyžaduje úpravu dávky.

Renální nedostatečnost
V klinickofarmakologických studiích s jednotlivými dávkami tadalafilu systémová expozice tadalafil 51 až 80 ml/mina také u dialyzovaných osob v konečném stádiu selhání ledvin. U hemodyalizovaných pacietů byla
Cmax o 41 % vyšší ve srovnání se zdravými subjekty. Hemodialýza zanedbatelně ovlivňuje eliminaci
tadalafilu.

Jaterní nedostatečnost
Hodnota expozice tadalafilu jaterních funkcí jedinců. O bezpečnosti přípravku CIALIS u pacientů s těžkou nedostatečností funkce jater klasifikace Child-Pughpodávání tadalafilu jednou denně pacientům s poruchou jaterních funkcí. Pokud je CIALIS předepsán
pro podávání jednou denně, musí lékař individuálně a důsledně zvážit poměr prospěchu a rizika.

Pacienti s diabetem
Hodnota expozice tadalafilu jedinců. Tento rozdíl expozice nevyžaduje úpravu dávky.