Cazaprol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Cilazapril je účinně absorbován a rychle přeměněn na aktivní formu cilazaprilát. Příjem potravy těsně
před podáním přípravku Cazaprol v malé míře zpožďuje a snižuje absorpci léčivé látky, tato změna je
ale malá a nemá klinický význam. Biologická dostupnost cilazaprilátu z perorálně podaného
cilazaprilu, určená na základě identifikace látek v moči, je asi 60 %. Maximální plasmatické
koncentrace jsou dosahovány během 2 hodin po podání přípravku a jsou přímo úměrné velikosti
dávky.

Eliminace
Cilazaprilát je eliminován v nezměněné formě ledvinami, eliminační poločas při dávkování přípravku
Cazaprol jednou denně je 9 hodin.

Porucha renálních funkcí
U pacientů s poruchou renálních funkcí mohou být pozorovány vyšší plasmatické koncentrace
cilazaprilátu než u pacientů s normální funkcí ledvin, protože clearance léčivé látky je snížená při nižší
clearance kreatininu. V případě pacientů s úplným renálním selháním nedochází k žádné eliminaci, ale
hemodialýzou lze koncentrace cilazaprilu i cilazaprilátu v omezené míře snížit.

Starší osoby
U starších pacientů, jejichž renální funkce jsou normální a odpovídají věku pacienta, mohou
plasmatické koncentrace cilazaprilátu stoupnout až o 40 % a clearance klesnout až o 20 % ve srovnání
s mladšími pacienty.

Porucha funkce jater
U pacientů s jaterní cirhózou bylo pozorováno zvýšení plasmatických koncentrací a snížení
plasmatické a renální clearance cilazaprilu i cilazaprilátu, přičemž koncentrace i clearance cilazaprilu
byla ovlivněna ve větší míře než koncentrace a clearance jeho aktivního metabolitu - cilazaprilátu.

Další zvláštní populace
U pacientů s chronickým srdečním selháním clearance cilazaprilátu koreluje s clearance kreatininu.
Proto není mimo tato doporučení pro pacienty s poruchou renálních funkcí úprava dávkování nutná
(viz bod 4.2).