Cavinton forte Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Vinpocetin se rychle absorbuje; maximální plazmatické koncentrace se dosahuje za hodinu
po perorálním podání. Primárně se vstřebává v proximální části zažívacího traktu. Při průchodu střevní
stěnou se sloučenina nemetabolizuje.
Distribuce: V perorálních studiích, které proběhly u potkanů s radioizotopem značeným vinpocetinem,
byla detekována nejvyšší koncentrace v játrech a v zažívacím traktu. Maximální tkáňová koncentrace
byla naměřena po dvou až čtyřech hodinách po podání. Radioaktivita měřená v mozku nepřekročila
koncentraci stanovenou v krvi.
U lidí: vazba na proteiny je 66%. Biologická dostupnost vinpocetinu je 7%. Distribuční objem je 246,7+
88,5 l/kg, což naznačuje významnou vazbu v tkáních. Vinpocetinová hodnota clearance (66,7 l/hod)
překračuje plazmatickou hodnotu v játrech (50 l/hod), což naznačuje extrahepatální metabolismus.
Eliminace: Při opakovaném perorálním podání dávky 5 mg a 10 mg vinpocetin prokázal lineární
kinetiku; ustálená plazmatická koncentrace byla 1,2 + 0,27 ng/ml a 2,1+ 0,33 ng/ml. Eliminační poločas
u lidí je 4,83 + 1,29 hodin. U studií provedených s radioaktivní látkou, bylo zjištěno, že hlavní cesta
eliminace je močí a stolicí v poměru 60:40%. Převážná část radioaktivity byla u potkanů a psů biliárního
původu, výrazná enterohepatální cirkulace nebyla potvrzena. Kyselina apovinkaminová se vylučuje
ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací a její eliminační poločas se mění v závislosti na dávce a
způsobu podání vinpocetinu.
Metabolismus: Hlavním metabolitem vinpocetinu je kyselina apovinkaminová (AVA), která se tvoří u
lidí ve 25 až 30%. Po perorálním podání plocha pod křivkou AVA je 2 x větší, než po i.v. podání, což
ukazuje tvorbu AVA již v průběhu " first-pass" metabolismu (prvního průniku) vinpocetinu. Další
identifikované metabolity jsou: hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinát a jejich
konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty. U každého studovaného druhu bylo množství vinpocetinu
vyloučeného v nezměněné formě pouze několik % z podané dávky.
Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je, že není nutná úprava dávky při jaterním a ledvinovém
onemocnění, protože v důsledku jeho metabolismu se nekumuluje.
Změny farmakokinetických vlastností při zvláštních okolnostech (například věk, probíhající
onemocnění):
Protože vinpocetin je indikován převážně k léčbě starších pacientů, u kterých změna kinetiky léků -
snížení absorpce, změněná distribuce a metabolismus, snížené vylučování - je dobře známá, je důležité
provádět kinetické studie v této věkové skupině, zejména při dlouhodobém podávání. Výsledky
naznačují, že kinetika vinpocetinu u starších pacientů se výrazně neliší od kinetiky mladých pacientů,
navíc se neprokázala ani akumulace. V případě poruchy jaterní a ledvinové funkce lze podat běžnou
dávku, protože se ani u těchto pacientů vinpocetin nekumuluje, což umožňuje i dlouhodobou léčbu.