Cavinton Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika, jiná psychostimulancia a nootropika,
ATC kód: N06BXVinpocetin zlepšuje metabolismus mozku, zvyšuje spotřebu glukosy a kyslíku mozkovou tkání, zlepšuje
toleranci hypoxie mozkovými buňkami. Po i.v. aplikaci pod 0,1 - 1,0 mg/kg zvyšuje průtok art. carotis
interna a art. vertebralis snížením rezistence. Zvýšení perfuze je výraznější v oblastech po vazokonstrikci -
čím vyšší byl původní cévní tonus, tím výraznější je zvýšení průtoku. Zvyšuje se i venózní průtok v CNS.
Periferní cirkulaci ovlivňuje vinpocetin podstatně méně.
Přesunuje metabolismus glukosy na energeticky výhodnější aerobní pochody a zvyšuje koncentrace ATP
v mozku. Zvyšuje i koncentrace cAMP a cGMP inhibicí fosfodiesteráz v různých tkáních. Inhibuje
kalmodulin-dependentní cGMP-fosfodiesterázu, což by mohlo být odpovědné za jeho selektivní účinek.
Významně zabraňuje zvýšení koncentrace laktátu v séru a zvyšuje koncentraci ATP, což signalizuje
zlepšení aerobního metabolismu glukosy v mozku.
Zvyšuje cerebrální metabolismus noradrenalinu a serotoninu, stimuluje ascendentní noradrenergní systém
a zlepšuje kognitivní funkce. Selektivně inhibuje uvolňování noradrenalinu ze sympatických nervových
zakončení - což ukazuje na zábranu vazokonstrikce, nikoli na aktivní vazodilataci.
Vinpocetin inhibuje příjem adenosinu erytrocyty, takže prodlužuje účinek adenosinu, jakožto regulátoru
krevního průtoku; zvyšuje transport kyslíku do mozkové tkáně.
Vinpocetin selektivně a intenzivně zvyšuje krevní průtok mozkem i cerebrální frakci srdečního výdeje,
snižuje cerebrální vaskulární rezistenci bez ovlivnění systémové cirkulace. Mírně se může zvýšit periferní
rezistence. Nižší dávky neovlivní tepovou frekvenci, vyšší dávky mohou vyvolat přechodnou tachykardii.
Průtok femorální arterií se zvýší podstatně méně než průtok vertebrální artérií.
Vinpocetin oddaluje nástup ischemických křečí a prodlužuje přežití zvířat s experimentální cerebrální
ischémií.
Vinpocetin zřetelně zlepšuje mozkovou mikrocirkulaci; inhibuje agregaci trombocytů, snižuje patologicky
zvýšenou viskozitu krve, zvyšuje deformabilitu erytrocytů.
Účinek na srdce není biologicky významný, pouze velmi vysoké dávky (o dva řády vyšší než
terapeutické) měly negativně inotropní a negativně chronotropní účinek. 2 mg/kg jako i.v. bolus vyvolalo
bradykardii, tatáž dávka podaná pomalu anebo v infuzi, tepovou frekvenci neovlivnila. Arytmogenní
efekty nebyly pozorovány ani po dávkách 30 mg/kg u psů, potkanů a morčat. Vinpocetin neovlivňuje
perfuzi ledvin a produkci moči. Nevyvolává steal effect; naopak zlepšuje prokrvení postižené oblasti,
zatímco cirkulace jiných oblastí zůstává nezměněna (inverzní steal effect); dále zvyšuje vazodilataci
vyvolanou hypoxií.